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Vedolizumab | 维多珠单抗

MCE 国际站：Vedolizumab

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P9911

CAS：943609-66-3

中文名称：维多珠单抗； 维得利珠单抗

Synonyms：维多珠单抗; Anti-Human lymphocyte α4β7 integrin, Humanized Antibody

纯度：99.90%

存储条件：请按照分析证书中建议的条件储存产品。

运输条件：使用干冰运输。

产品活性：Vedolizumab 是一种靶向 α4β7 整联蛋白 (integrin) 的人源化 IgG1 单克隆抗体，用于溃疡性结肠炎和克罗恩病的相关研究。

生物活性：Vedolizumab 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，靶向 α4β7 整合素，用于治疗溃疡性结肠炎和克罗恩病。 IC50 和目标：整合素^[1]体外维多珠单抗不与大多数记忆性 CD4+ T 淋巴细胞 (60%)、中性粒细胞结合和大多数单核细胞。最高水平的维多珠单抗结合是与人外周血记忆 CD4+ T 淋巴细胞的一个子集 (25%)，其中包括肠道归巢白细胞介素 17 T 辅助淋巴细胞。维多珠单抗还与高水平的嗜酸性粒细胞结合，并与较低水平的幼稚 T 辅助淋巴细胞、幼稚和记忆细胞毒性 T 淋巴细胞、B 淋巴细胞、自然杀伤细胞和嗜碱性粒细胞结合； vedolizumab 以亚纳摩尔效力 (EC₅₀=0.3-0.4 nM) 结合记忆 CD4+ T 和 B 淋巴细胞。 Vedolizumab 选择性抑制表达 α4β7 的细胞粘附到粘膜寻址素细胞粘附分子 1 (IC₅₀=0.02-0.06 μg/mL) 和纤连蛋白 (IC₅₀=0.02 μg/mL) mL), 但不是血管细胞粘附分子 1^[1]。 体内单次服用维多珠单抗后，T 淋巴细胞上的 α4β7 受体阻断作用已显示持续数周。输注后的药物浓度已显示与接受 0.5 mg/kg 维多珠单抗的患者的平均最大浓度 12.5 μg/mL 和接受 2 mg/kg 的患者的平均最大浓度 52.0 μg/mL 剂量相关。这两种剂量的血清半衰期分别为 9-12 天，输注后 4-6 周时 T 淋巴细胞上 α4β7 受体的饱和度 >90%。在一项剂量范围研究中，血清药物浓度随着剂量的增加而增加，当使用常规诱导输注（第 1、15、29 和 85 天）时，所有组的血清半衰期在 15 到 22 天之间 ^[1].

体外：维多珠单抗不与大多数记忆性 CD4+ T 淋巴细胞 (60%)、中性粒细胞和大多数单核细胞结合。维多珠单抗与人类外周血记忆性 CD4+ T 淋巴细胞亚群 (25%) 的结合水平最高，其中包括肠归巢白细胞介素 17 T 辅助淋巴细胞。维多珠单抗还与嗜酸性粒细胞结合水平较高，与幼稚 T 辅助淋巴细胞、幼稚和记忆性细胞毒性 T 淋巴细胞、B 淋巴细胞、自然杀伤细胞和嗜碱性粒细胞结合水平较低；维多珠单抗与记忆性 CD4+ T 和 B 淋巴细胞结合的效力为亚纳摩尔 (EC50=0.3-0.4 nM)。维多珠单抗选择性抑制表达α4β7的细胞与黏膜地址素细胞粘附分子1（IC50=0.02-0.06 μg/mL）和纤连蛋白（IC50=0.02 μg/mL）的粘附，但不抑制血管细胞粘附分子1[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：研究表明，单次注射维多珠单抗后，T 淋巴细胞上的 α4β7 受体的阻断作用可持续数周。输注后的药物浓度与剂量有关，0.5 mg/kg 维多珠单抗组的平均最大浓度为 12.5 μg/mL，2 mg/kg 组的平均最大浓度为 52.0 μg/mL。这两种剂量的血清半衰期分别为 9-12 天，输注后 4-6 周，T 淋巴细胞上的 α4β7 受体饱和度均 >90%。在一项剂量范围研究中，血清药物浓度随剂量增加而升高，当使用常规诱导输注（第 1、15、29 和 85 天）时，所有组的血清半衰期都在 15 至 22 天之间[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：测试了维多珠单抗对 MAdCAM-1 与人外周血记忆 CD4+ T 淋巴细胞高亲和力结合的抑制作用。在有或没有维多珠单抗的情况下，将外周血 (90 μL) 与饱和浓度 (3 μg/mL) 的 MAdCAM-1-鼠-Fc 融合蛋白和 4 mM MnCl2 (最终体积为 100 μL) 在室温下孵育 1 小时。用检测缓冲液清洗后，在室温下用荧光标记的抗鼠 IgG 对细胞染色 15 分钟。再次清洗后，在室温下用小鼠血清孵育细胞 10 分钟，然后在室温下用抗 CD4 和抗 CD45RO 抗体染色 15 分钟。清洗后，用 BD FACS 裂解液裂解红细胞，并在 FACSCalibur 中使用 CellQuest Pro 软件进行流式细胞术分析[1]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Integrin[1]

种属：Humanized

同型：Human IgG1 kappa

推荐同型对照抗体：Human IgG1 kappa, Isotype Control

热销产品：FL118 | Teduglutide | Brigatinib | Salvianolic acid B | Harringtonine | Ganglioside GM3 | Rifampicin | Sulfo-NHS-SS-Biotin (sodium) | Tetrahydrobiopterin | CART(55-102)(human)

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参考文献：

[1]. Soler D, et al. The binding specificity and selective antagonism of vedolizumab, an anti-alpha4beta7 integrintherapeutic antibody in development for inflammatory bowel diseases. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Sep;330(3):864-75.
[2]. Singh H, et al. Vedolizumab: A novel anti-integrin drug for treatment of inflammatory bowel disease. J Nat Sci Biol Med. 2016 Jan-Jun;7(1):4-9.