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Retatrutide

MCE 国际站：Retatrutide TFA

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P3506A

Synonyms：LY3437943 TFA

纯度：99.31%

存储条件：密封保存，远离潮湿粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Retatrutide (LY3437943) TFA 是胰高血糖素受体 (GCGR)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。Retatrutide TFA 结合人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R，EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide TFA 可用于肥胖的研究。

生物活性：Retatrutide (LY3437943) TFA 是一种胰高血糖素受体 (GCGR)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。 Retatrutide TFA 抑制人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R，EC₅₀ 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。瑞他鲁肽 TFA 可用于肥胖研究^[1]。IC50 和目标：EC50（人类）：5.79 (GCGR)、0.0643 (GIPR)、0.775 nM (GLP-1R)^[1]。
EC50（小鼠）：2.32 (GCGR)、0.191 (GIPR)、0.794 nM (GLP-1R)^[1]。
Ki（对于人类）：5.6 (GCGR)、0.057 (GIPR)、7.2 nM (GLP-1)^[1]。
体外：瑞他鲁肽 (LY3437943) TFA 对人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 有效，EC₅₀ 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM^{[1]< /sup>.
瑞他鲁肽对小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 有效，EC₅₀ 值分别为 2.32、0.191 和 0.794 nM^[1].
瑞他鲁肽对人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有结合亲和力，K_i 值分别为 5.6、0.057 和 7.2 nM^[1] .
瑞他鲁肽对小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有结合亲和力，K_i 值分别为 73、2.8 和 1.3 nM^[1]。
体内：瑞他鲁肽 (LY3437943) TFA (sc; 0.47毫克/公斤；单）在体内参与 GCGR，并可通过 GIP 或 GLP-1 受体改善 ipGTT 中的葡萄糖耐量^[1]。
瑞他鲁肽（sc；10 mL/kg；每 3 个周期）天；持续 21 天）会导致体重大幅减轻，并通过胰高血糖素受体激活增加能量消耗^[1]。
瑞他鲁肽具有安全性和耐受性^[1]。}

体外：Retatrutide (LY3437943) TFA 对人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有活性，EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM[1]。 Retatrutide TFA 对小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有活性，EC50 值分别为 2.32、0.191 和 0.794 nM[1]。 Retatrutide TFA 对人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有结合亲和力，Ki 值分别为 5.6、0.057 和 7.2 nM[1]。 Retatrutide TFA 对小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有结合亲和力，Ki 值分别为 73、2.8 和 1.3 nM[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Retatrutide (LY3437943) TFA (皮下注射；0.47 mg/kg；单次) 在体内参与 GCGR，并可通过 GIP 或 GLP-1 受体改善 ipGTT 中的葡萄糖耐量[1]。 Retatrutide TFA (皮下注射；10 mL/kg；每 3 天一个周期；持续 21 天) 通过胰高血糖素受体激活导致体重显着减轻并增加能量消耗[1]。 Retatrutide TFA 具有安全性和耐受性[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：EC50 (for human): 5.79 (GCGR), 0.0643 (GIPR), 0.775 nM (GLP-1R)[1].EC50 (for mouse): 2.32 (GCGR), 0.191 (GIPR), 0.794 nM (GLP-1R) [1].Ki (for human): 5.6 (GCGR), 0.057 (GIPR), 7.2 nM (GLP-1)[1].

Sequence：Tyr-{Aib}-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{α-Me-Leu}-Leu-Asp-Lys-{diacid-C20-gamma-Glu-(AEEA)-Lys}-Ala-Gln-{Aib}-Ala-Phe-Ile-Glu-Tyr-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2

参考文献：

[1]. Tamer Coskun, et al. LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: From discovery to clinical proof of concept. Cell Metab. 2022 Sep 6;34(9):1234-1247.e9.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。