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Bupivacaine

MCE 国际站：Bupivacaine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0405

CAS：38396-39-3

中文名称：布比卡因

Synonyms：丁吡卡因

纯度：99.96%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Bupivacaine 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道，IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。

生物活性：布比卡因是一种NMDA受体抑制剂。布比卡因可阻断钠、L-钙和钾通道。布比卡因有效阻断 SCN5A 通道，IC₅₀ 为 69.5 μM。布比卡因可用于慢性疼痛的研究^[1]^[2]^[3]。体外：布比卡因抑制脊髓背角中 NMDA 受体介导的突触传递，脊髓背角是一个与中枢敏化密切相关的区域^[1]。
Bupivacaine 通过将半数最大激活/失活的膜电位向稍微更负的膜电位移动来影响通道激活和稳态失活的电压依赖性。在失活状态下，SCN5A 通道对布比卡因 IC₅₀=2.18±0.16 μM^[2] 略微敏感。
Bupivacaine 以剂量依赖的方式可逆地抑制 SK2 通道，IC ₅₀ 为 16.5 μM^[3]。

IC50 & Target：NMDA Receptor

参考文献：

[1]. Meaghan A Paganelli, et al. Actions of Bupivacaine, a widely used local anesthetic, on NMDA receptor responses. J Neurosci. 2015 Jan 14;35(2):831-42.
[2]. Alexander P Schwoerer, et al. A Comparative Analysis of Bupivacaine and Ropivacaine Effects on Human Cardiac SCN5A Channels. Anesth Analg. 2015 Jun;120(6):1226-34.
[3]. Carsten Stoetzer, et al. Inhibition of Voltage-Gated Na⁺ Channels by Bupivacaine Is Enhanced by the Adjuvants , , and Clonidine. Reg Anesth Pain Med.Jul/Aug 2017;42(4):462-468.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。