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Rivastigmine

MCE 国际站：Rivastigmine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-17368

CAS：123441-03-2

中文名称：卡巴拉汀； 利凡斯的明

Synonyms：卡巴拉汀; ENA 713 free base; SDZ-ENA 713 free base

纯度：99.93%

存储条件：纯品 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的，有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。

生物活性：Rivastigmine (S-Rivastigmine) 是一种具有口服活性且有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂，可抑制 丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和 乙酰胆碱酯酶 (AChE)IC₅₀ 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。利斯的明可以通过血脑屏障 (BBB)。 Rivastigmine 是一种拟副交感神经药或胆碱能药，用于研究轻度至中度阿尔茨海默型痴呆和帕金森病引起的痴呆^[1][2]。 IC50 和目标：IC50：0.037 μM (BChE) 和 4.15 μM (AChE)^[1]体外：卡巴拉汀（S-Rivastigmine； 1 μM；24 小时）与卡巴胆碱 (10 μM) 联合使用时，LPS (2.5 μg/ml) 诱导的 TNF-α 和 IL-6 分别减少 50% 和 46%，并且不会导致促炎细胞因子显着减少^[3]。
卡巴拉汀 (1 μM)、卡巴胆碱 (10 μM) 或这两种药物的组合对活化细胞没有细胞毒性作用^[3]。
体内：卡巴拉汀（S-Rivastigmine；0.5-2.5 mg/kg；IP；测试前 60 分钟）显着且剂量依赖性地改善行为由铝 (HY-B1521)^[4] 引起的损伤。
卡巴拉汀（0.5, 1 mg/kg/day; sc; 8 天）分别降低 BALB 中 IL-6 的浓度约 50% 和 60%，但不降低 TNF-α 和 IL-1β 的浓度/c OlaHsd 雄性小鼠，年龄 8-9 周，体重 200-250 g，患有急性结肠炎^[3]。
Rivastigmine (1 mg/kg)，但不是 (0.5 mg/kg)，部分拮抗结肠收缩并完全防止出血。用 rivastigmine (0.5 mg/kg) 治疗几乎不会改变这些病理表现，但 rivastigmine (1 mg/kg) 会导致隐窝结构部分恢复并减少粘膜下水肿和细胞浸润。卡巴拉汀 (1 mg/kg) 在实验结束时导致体重减轻 4.7%^[3]。

体外：利伐斯的明（ENA 713 游离碱；1 μM；24 小时）与卡巴胆碱（10 μM）结合后，可分别降低 LPS（2.5 μg/ml）诱导的 TNF-α 和 IL-6 50% 和 46%，且不会引起促炎细胞因子的任何显著减少 [3]。利伐斯的明（1 μM）、卡巴胆碱（10 μM）或两种药物的组合对活化细胞没有细胞毒性作用 [3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：利伐斯的明（ENA 713 游离碱；0.5-2.5 mg/kg；腹腔注射；试验前 60 分钟）显著且剂量依赖性地改善了铝（HY-B1521）引起的行为障碍[4]。利伐斯的明（0.5、1 mg/kg/天；皮下注射；连续 8 天）分别使 8-9 周龄、体重 200-250 g 的患有急性结肠炎的 BALB/c OlaHsd 雄性小鼠的 IL-6 浓度降低约 50% 和 60%，但 TNF-α 和 IL-1β 浓度没有降低[3]。利伐斯的明（1 mg/kg）部分拮抗结肠收缩，完全防止出血，但 0.5 mg/kg 没有拮抗作用。利凡斯的明（0.5 mg/kg）治疗后，上述病理表现变化不大，但利凡斯的明（1 mg/kg）治疗后，隐窝结构部分恢复，黏膜下水肿和细胞浸润减少，实验结束时，利凡斯的明（1 mg/kg）使体重减轻4.7%[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

IC50 & Target：AChE BChE

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参考文献：

[1]. Qian-Sheng Yu, et al. Anticholinesterase activity of compounds related to geneserine tautomers. N-Oxides and 1,2-oxazines. J Med Chem. 2002 Aug 15;45(17):3684-91.
[2]. Han HJ, Lee JJ, Park SA et al. Efficacy and safety of switching from oral cholinesterase inhibitors to the rivastigmine transdermal patch in patients with probable Alzheimer's disease. J Clin Neurol. 2011 Sep;7(3):137-42.
[3]. Helena Shifrin, et al. Rivastigmine alleviates experimentally induced colitis in mice and rats by acting at central and peripheral sites to modulate immune responses. PLoS One. 2013;8(2):e57668.
[4]. Raafat A Abdel-Aal, et al. Rivastigmine reverses aluminum-induced behavioral changes in rats. Eur J Pharmacol. 2011 Jun 1;659(2-3):169-76.