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Micafungin

MCE 国际站：Micafungin sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16321

CAS：208538-73-2

中文名称：米卡芬净钠

Synonyms：米卡芬净钠; FK 463 sodium

纯度：≥98.0%

存储条件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Micafungin sodium (FK 463 sodium) 是抗真菌剂，抑制1, 3-beta-D-glucan的合成。

生物活性：Micafungin sodium (FK 463 sodium) 是一种抗真菌剂，可抑制1, 3-β-D-glucan 合成。 体外 Micafungin (10 mg/mL) 表型减少大多数分离株中生物膜的形成。对于所有测试的基因，经米卡芬净处理的样品中 mRNA 转录水平也显着降低，参见图 1。他们未经处理的对应物^[1]。米卡芬净和 KB425796-C 的组合具有杀真菌作用并显着减少 CFU 的数量，这与单独使用每种药物时在所有检查时间点观察到的抑制真菌作用（CFU 没有减少）形成对比^{[2]。 体内实验：与给予盐水的小鼠相比，米卡芬净 (1 mg/kg) 可显着延长存活期。与单独接受米卡芬净 (0.1 mg/kg) 治疗的动物相比，同时接受米卡芬净 (0.1 mg/kg) 和 KB425796-C (32 mg/kg) 治疗的动物显示出延长生存期的趋势。在米卡芬净治疗小鼠的肝脏中，CFU 数量减少，尽管清除效果低于肾脏中的清除效果。在所有检查剂量下，与米卡芬净单独治疗相比，米卡芬净和 KB425796-C 的联合治疗导致 CFU 数量显着减少。与 KB425796-C 联合米卡芬净相关的清除作用大于在 AMPH 处理的动物中观察到的清除作用[2]。}

体外：Micafungin (10 mg/mL) 表型减少大多数分离株中生物膜的形成。对于所有测试的基因，经 Micafungin 处理的样品中 mRNA 转录水平也显着降低[1]。Micafungin 和 KB425796-C 的组合具有杀真菌作用并显着减少 CFU 的数量，这与单独使用每种药物时在所有检查时间点观察到的抑制真菌作用（CFU 不减少）形成对比[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：与给予盐水的小鼠相比，Micafungin (1 mg/kg) 显着延长了存活期。 与单独接受 Micafungin (0.1 mg/kg) 治疗的动物相比，同时接受Micafungin (0.1 mg/kg) 和 KB425796-C (32 mg/kg) 治疗的动物显示出延长生存期的趋势。 在 Micafungin 处理的小鼠肝脏中，CFU 数量减少，尽管清除效果低于肾脏中的清除效果。 在所有检查剂量下，与 Micafungin 单独处理相比，Micafungin 和 KB425796-C 的联合使用导致 CFU 数量显着减少。与 KB425796-C 联合 Micafungin 相关的清除作用大于在 AMPH 处理的动物中观察到的清除作用[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：给8组10只7周龄雌性DBA/2小鼠静脉注射2.0×106个烟曲霉FP1305孢子。试验组接受以下治疗：AMPH，1mg/kg体重/剂量，腹膜内注射（ip），每日一次（qd）；米卡芬净，0.1、0.32或1mg/kg体重/剂量，皮下注射（sc）（qd）；米卡芬净sc（0.1、0.32或1mg/kgq.d.）加KB425796-C（32mg/kg），腹膜内注射，每日两次（bid）；生理盐水（bid）。药物在第1天和第2天给药。每组5只小鼠在治疗结束后1天处死。无菌操作取出肝脏和肾脏，然后将每个器官在5mL无菌盐水中匀浆。将匀浆按 10 倍梯度稀释后接种于 PDA 上，在 37°C 下培养 48 小时，然后计算每克组织中的菌落形成单位 (CFU) 数。在攻击后 31 天内，每天检查每组剩余 5 只小鼠的存活率。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将每种真菌分离株在 30°C 的酵母麦芽糖 (YM) 琼脂肉汤中静态培养 24 小时。将新型隐球菌 YC203 在 YM 肉汤培养基中培养 20 小时，温度为 30°C，振荡速度为 200 rpm。用无菌盐水洗涤培养细胞一次，制备细胞悬浮液。将烟曲霉 FP1305 在马铃薯葡萄糖琼脂 (PDA) 斜面上培养 4 天，然后在无菌盐水中收获孢子并通过纱布过滤收集。在 96 孔培养板中，使用微量肉汤稀释法测量对所有分离株（新型隐球菌除外）的抗真菌活性，使用 RPMI 1640 培养基，培养基中添加 l-谷氨酰胺，但不添加碳酸氢钠，并用 0.165 m MOPS 缓冲至 pH 7.0。对于 C。隐球菌，使用酵母氮基葡萄糖（YNBD）培养基。试验中，将测试微生物接种到每个孔中，以产生 1×105 CFU/孔，然后将板在 37°C 下孵育 20 小时或 48 小时。通过显微镜观察确定两个终点：MEC，定义为真菌生长大幅减少，MIC，定义为生长完全抑制。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Bazzi W, et al. The inhibitory effect of micafungin on biofilm ｆormation by Pseudomonas aeruginosa. Biofouling. 2013 Jul 23.
[2]. Kai H, et al. Synergistic antifungal activity of KB425796-C in combination with micafungin against Aspergillus fumigat us and its efficacy in murine infection models. J Antibiot (Tokyo). 2013 Jun 12.
[3]. Tawara S, Ikeda F, Maki K, et al. In vitro activities of a new lipopeptide antifungal agent, FK463, against a variety of clinically important fungi. Antimicrob Agents Chemother. 2000;44(1):57-62.
[4]. Ikeda F, Wakai Y, Matsumoto S, et al. Efficacy of FK463, a new lipopeptide antifungal agent, in mouse models of disseminated candidiasis and aspergillosis. Antimicrob Agents Chemother. 2000;44(3):614-618.
[5]. Mikamo H, Sato Y, Tamaya T. In vitro antifungal activity of FK463, a new water-soluble echinocandin-like lipopeptide. J Antimicrob Chemother. 2000;46(3):485-487.