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CLK8

MCE 国际站：CLK8

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-148765

CAS：898920-65-5

纯度：98.03%

存储条件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：CLK8 是一种有效且特异性的 CLOCK 抑制剂，可以破坏 CLOCK 和 BMAL1 之间的相互作用并干扰 CLOCK 的核转位。CLK8 可用于研究与昼夜节律减弱相关的疾病。

生物活性：CLK8是一种有效且特异性的CLOCK抑制剂，可以破坏CLOCK和BMAL1之间的相互作用并干扰CLOCK的核转位。 CLK8 可用于研究与昼夜节律减弱相关的疾病^[1]。IC50 和目标：CLOCK^[1]体外：< /b> CLK8（10-40 μM；4-6 d）以剂量依赖性方式增强 U2OS 和 NIH 3T3 细胞中 Bmal1-dLuc 信号的幅度，且无周期变化^[1]。
CLK8 (10-40 μM) 减少 BMAL1-CLOCK 相互作用，而 HEK293T 细胞中 CLOCK-F80A、K220A 和 BMAL1 之间的相互作用不受影响^{[ 1]}。
CLK8（20 μM；2 d）减少 U2OS 细胞中 CLOCK 的核定位^[1]。体内： CLK8（25 mg/kg；单次腹腔注射）可降低小鼠肝脏全细胞裂解物中的 CLOCK 水平，而 BMAL1 和 CRY1 的水平未改变^[1]。
CLK8（5-1000 mg/kg；腹膜内注射）在 5 和 25 mg/kg 剂量下未表现出死亡或临床症状（呼吸困难、反射减弱、运动活动减少、立毛、驼背姿势和角膜混浊）^[1].

体外：CLK8 (10-40 μM; 4-6 d) 以剂量依赖性方式增强 U2OS 和 NIH 3T3 细胞中 Bmal1-dLuc 信号的振幅，且无周期变化[1]。 CLK8 (10-40 μM) 减少 HEK293T 细胞中 BMAL1-CLOCK 相互作用，而 CLOCK-F80A、K220A 和 BMAL1 之间的相互作用不受影响[1]。 CLK8 (20 μM; 2 d) 减少 U2OS 细胞中 CLOCK 的核定位[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：CLK8 (25 mg/kg; a single i.p.) 降低小鼠肝脏全细胞裂解物中的 CLOCK 水平，而 BMAL1 和 CRY1 的水平未改变[1]。 CLK8 (5-1000 mg/kg; i.p.) 在 5 和 25 mg/kg 的剂量下没有表现出死亡或临床症状 (呼吸困难、反射减弱、运动活动减少、立毛、驼背姿势和角膜混浊)[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：CLOCK[1]

参考文献：

[1]. Doruk YU, et, al. A CLOCK-binding small molecule disrupts the interaction between CLOCK and BMAL1 and enhances circadian rhythm amplitude. J Biol Chem. 2020 Mar 13;295(11):3518-3531.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。