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Digitoxin

MCE 国际站：Digitoxin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B1357

CAS：71-63-6

中文名称：EP杂质A)

Synonyms：洋地黄毒苷

纯度：99.36%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Digitoxin 是一种抗癌剂。Digitoxin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)、抑制流感细胞因子风暴、引起 DNA 双链断裂(DSBs)、将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Digitoxin 通过形成跨膜钙通道诱导细胞内钙摄取，可用于心力衰竭的研究。

生物活性：Digitoxin 是一种有效的 Na+/K+-ATPase 抑制剂，Digitoxin 的 EC50 值为 0.78 μM。 IC50 值：0.78 μM (EC50) 靶标：体外 Na+/K+-ATPase：Digitoxin 通过引起 G2 期阻滞在 H1975 细胞中表现出显着的细胞毒性作用，还显着激活 5' 腺苷一磷酸激活蛋白激酶 (AMPK)。此外，Digitoxin 通过减少 α-微管蛋白来抑制微管形成。 Digitoxin 通过抑制微管聚合和诱导细胞周期停滞，有效抑制 TKI 耐药 NSCLC H1975 细胞的生长。洋地黄毒苷在H1975细胞中的细胞毒性最高，其CC50值为0.19±0.06μM。诱导的抑制机制可能是由于以剂量依赖方式导致 H1975 细胞的 G2/M 细胞周期停滞。

体外：Digitoxin (0-80 nM, 72 h) 降低 PC12 细胞的存活率[1]。 Digitoxin (4-1000 nM, 24-48 h) 在 MHCC97H, A549, HCT116 和 HeLa 细胞中具有抗肿瘤作用[3]。 Digitoxin (4-100 nM, 24-48 h) 干扰 HeLa 细胞的细胞周期[3]。 Digitoxin (20-500 nM, 48 h) 激活 HeLa 细胞线粒体凋亡[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Digitoxin (1-2 mg/kg, Intraperitoneal injection, once a day for 19 days) 在裸鼠中具有抗癌作用[3]。 Digitoxin (0.3-3 μg/kg, Intraperitoneal injection, once a day for 4 days) 阻断棉花鼠肺内宿主细胞因子的过度产生[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Bcl-2 Caspase-9 Caspase 3 Bax HSV-1

参考文献：

[1]. Haux J. Digitoxin is a potential anticancer agent for several types of cancer [J]. Medical hypotheses, 1999, 53(6): 543-548.
[2]. Su C T, Hsu J T A, Hsieh H P, et al. Anti-HSV activity of digitoxin and its possible mechanisms [J]. Antiviral research, 2008, 79(1): 62-70.
[3]. Gan H, Qi M, Chan C, et al. Digitoxin inhibits HeLa cell growth through the induction of G2/M cell cycle arrest and apoptosis in vitro and in vivo [J]. International Journal of Oncology, 2020, 57(2): 562-573.
[4]. Pollard B S, Blanco J C, Pollard J R. Classical drug digitoxin inhibits influenza cytokine storm, with implications for COVID-19 therapy [J]. in vivo, 2020, 34(6): 3723-3730.
[5]. Arispe N, et al. Heart failure drug digitoxin induces calcium uptake into cells by ｆorming transmembrane calcium channels [J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2008, 105(7): 2610-2615.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。