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Bucladesine

MCE 国际站：Bucladesine calcium

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0764A

CAS：938448-87-4

Synonyms：二丁酰环磷腺苷钙; Dibutyryl cAMP calcium salt; DBcAMP calcium salt

纯度：99.52%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Bucladesine calcium salt (Dibutyryl-cAMP calcium salt;DC2797 calcium salt) 是可渗透细胞的 cAMP 类似物，可通过增加细胞内 cAMP 水平，选择性激活 cAMP 依赖性蛋白激酶(PKA)。Bucladesine calcium salt 也有磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂的作用。

生物活性：Bucladesine calcium salt (Dibutyryl-cAMP calcium salt;DC2797 calcium salt) 是一种细胞渗透性环 AMP (cAMP) 类似物，可通过增加 cAMP 的细胞内水平选择性地激活 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)。 Bucladesine calcium salt 作为磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。 体内：布克拉地辛（双侧输注 10 mM 或 100 mM）与对照，如雄性大鼠的 Morris 水迷宫任务所评估的。在输注 0.5 mg 尼古丁后几分钟内输注 1 mM 和 5 mM 浓度的布克拉地辛可改善雄性大鼠的空间记忆保留^[1]。
Bucladesine（10 mM/侧）与尼古丁（0.5 mM/侧）结合导致 CA1 区域的 ChAT 和 VAChT 免疫反应性显着增加，并且 ChAT 和 VAChT 免疫染色的光密度和数量增加与尼古丁和低剂量 Bucladesine 处理的大鼠逃避潜伏期和行进距离的减少^[2]。
当将水溶液涂在皮肤被切除的部位时，Bucladesine 会被非常迅速地吸收，几乎完全被吸收。在剥离皮肤的情况下，Bucladesine 吸收迅速但比全层磨损大鼠模型慢^[3]。
Bucladesine（含1.5%的乳剂单次或多次给药）能够显着减轻花生四烯酸诱导的小鼠耳水肿模型的炎性水肿^[4]。

体内：与对照组相比，Bucladesine (双侧输注 10 mM 或 100 mM) 导致逃逸潜伏期和行进距离显著减少 (显示空间记忆有所改善)，如雄性大鼠的莫里斯水迷宫任务所评估。在输注 0.5 mg 尼古丁后几分钟内输注 1 mM 和 5 mM 浓度的布克拉地辛可改善雄性大鼠的空间记忆保留[1]。 Bucladesine (10 mM/侧) 与尼古丁 (0.5 mM/侧) 结合导致 CA1 区域的 ChAT 和 VAChT 免疫反应性显著增加，并且 ChAT 和 VAChT 免疫染色的光密度和数量增加与尼古丁和低剂量 Bucladesine 处理的大鼠逃避潜伏期和行进距离的减少[2]。当将水溶液涂在皮肤被切除的部位时，Bucladesine 会被非常迅速地吸收，几乎完全被吸收。在剥离皮肤的情况下，Bucladesine 吸收迅速但比全层磨损大鼠模型慢[3]。 Bucladesine (含1.5%的乳剂单次或多次给药) 能够显著减轻花生四烯酸诱导的小鼠耳水肿模型的炎性水肿[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：PKA PDE

参考文献：

[1]. Sharifzadeh, M., et al., Post-training intrahippocampal infusion of nicotine-bucladesine combination causes a synergistic enhancement effect on spatial memory retention in rats. Eur J Pharmacol, 2007. 562(3): p. 212-20.
[2]. Mafune, E., M. Takahashi, and N. Takasugi, Effect of vehicles on percutaneous absorption of bucladesine (dibutyryl cyclic AMP) in normal and damaged rat skin. Biol Pharm Bull, 1995. 18(11): p. 1539-43.
[3]. Rundfeldt, C., et al., The stable cyclic adenosine monophosphate analogue, dibutyryl cyclo-adenosine monophosphate (bucladesine), is active in a model of acute skin inflammation. Arch Dermatol Res, 2012.
[4]. Salehi F, et al. Effect of bucladesine, pentoxifylline, and H-89 as cyclic adenosine monophosphate analog, phosphodiesterase, and protein kinase A inhibitor on acute pain. Fundam Clin Pharmacol. 2017 Aug;31(4):411-419.
[5]. Shimojo M, et al. The cholinergic gene locus is coordinately regulated by protein kinase A II in PC12 cells. J Neurochem. 1998 Sep;71(3):1118-26.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。