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Ethinylestradiol

MCE 国际站：Ethinylestradiol

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0216

CAS：57-63-6

中文名称：炔雌醇；乙炔基雌二醇

Synonyms：炔雌醇; Ethynyl estradiol; 17α-Ethynylestradiol

纯度：99.91%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Ethinylestradiol (Ethynyl estradiol) 是一种具有口服活性甾体雌激素。Ethinylestradiol 广泛用于更年期症状、妇科疾病和某些激素敏感性癌症的研究。

生物活性：乙炔雌二醇 (17α-Ethynylestradiol;Ethynylestradiol) 是一种口服生物活性雌激素，几乎用于所有现代复方口服避孕药的配方中。目标：雌激素受体乙炔雌二醇（17α-乙炔雌二醇；乙炔雌二醇），有时也写作乙炔雌二醇、乙炔雌二醇或乙炔雌二醇，是 17β-雌二醇 (E2) 的衍生物，是人类主要的内源性雌激素。 Ethynyl Estradiol (17α-Ethynylestradiol;Ethynylestradiol) 是一种口服生物活性雌激素，用于许多复方口服避孕药的配方中。它是为此目的最常用的药物之一。透皮炔雌醇比 17 β 雌二醇具有更大的凝块形成和静脉血栓栓塞风险，一些人认为这与吸收后不同程度的肝脏代谢有关。与其他雌激素药物一样，EE 也有相同的禁忌症和注意事项。乙炔雌二醇是乙炔雌二醇的单独制剂，用于治疗更年期症状和女性性腺功能减退症。乙炔雌二醇（17α-乙炔雌二醇；乙炔雌二醇）作为异种雌激素从服用它的人的尿液和粪便中释放到环境中作为药物。与无对抗雌激素有关的主要问题是子宫内膜癌。因此，在节育的情况下，该药物通常与一起开处方。种具有口服活性的半合成类固醇雌激素乙炔雌二醇是 E2 的 17α-乙炔基类似物，于 1938 年由柏林先灵股份公司的 Hans Herloff Inhoffen 和 Walter Hohlweg 合成。

体外：Ethinylestradiol (0.01-10 nM, 24-48 h) 增加 RFL6 细胞中 CGMP 的形成[2]。 Ethinylestradiol (0.01-10 nM, 6-48 h) 会以剂量和时间依赖性方式降低 BAEC 细胞中超氧阴离子的产生[2]。 Ethinylestradiol (1-100 nM, 24 h) 可降低斑马鱼肝细胞中 mRNA (XPC 和 XPA) 丰度和 NER 容量[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Ethinylestradiol (5 mg/kg, 皮下注射, 5 days) 在药理学剂量下增加雌性 Sprague-Dawley 大鼠肝脏中低密度脂蛋白受体的合成和表达[4]。 Ethinylestradiol (0-50 μg/kg, 灌胃, 每日一次, 21 天) 会对未产仔的雌性 Wistar 大鼠的生殖发育产生不利影响[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：

[1]. Kuhl H. Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration. Climacteric. 2005 Aug;8 Suppl 1:3-63.
[2]. Arnal J F, et al. Ethinylestradiol does not enhance the expression of nitric oxide synthase in bovine endothelial cells but increases the release of bioactive nitric oxide by inhibiting superoxide anion production[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 1996, 93(9): 4108-4113.
[3]. Notch EG, et al. 17alpha-Ethinylestradiol hinders nucleotide excision repair in zebrafish liver cells. Aquat Toxicol. 2009 Dec 13;95(4):273-8.
[4]. Bertolotti M, et al. Effect of hypocholesterolemic doses of 17 alpha-ethinyl estradiol on cholesterol balance in liver and extrahepatic tissues. J Lipid Res. 1996 Aug;37(8):1812-22.
[5]. Mandrup KR, et al. Effects of perinatal ethinyl estradiol exposure in male and female Wistar rats. Reprod Toxicol. 2013 Dec;42:180-91.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。