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Carnosol

MCE 国际站：Carnosol

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-N0643

CAS：5957-80-2

中文名称：鼠尾草酚

Synonyms：鼠尾草酚

纯度：99.90%

存储条件：Powder -20°C 3 years *该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Carnosol 是一种有效的核糖体S6激酶 (RSK2) 抑制剂，可用于胃癌相关研究，其 IC50 值约为 5.5 μM。Carnosol 是一种 Nrf2 激活剂，增加 Nrf2 的水平以及能促进血红素氧合酶 1 (HMOX1) 的表达。

生物活性：Carnosol 是一种有效的核糖体 S6 激酶 (RSK2) 抑制剂，可用于治疗胃癌，IC₅₀ 约为 5.5 μM<支持>[1]。 Carnosol 是一种 Nrf2 激活剂，可提高 Nrf2 的核水平并促进血红素加氧酶 1 (HMOX1) 的表达^[2]^[3]。 IC50 和目标：IC50：5.5 μM (RSK2)^[1]。 体外：表明鼠尾草酚对 GES1 细胞没有细胞毒性作用，10 μM 鼠尾草酚强烈抑制 RSK2 活性，但对任何其他激酶几乎没有影响。 Carnosol 对 RSK2 自磷酸化及其底物 ATF1 的磷酸化具有强烈的剂量依赖性抑制作用^[1]。体内结果表明，相对于载体治疗组，Carnosol 可显着减少胃肿瘤的体积和重量。此外，小鼠可以耐受鼠尾草酚治疗，而与载体治疗组相似，体重没有显着下降。 RSK2 的直接下游蛋白 CREB 的磷酸化在鼠尾草素处理组中受到强烈抑制，但总 CREB 的表达相对没有变化^[1]。

体外：结果表明，鼠尾草酚对GES1细胞无细胞毒性作用，10 μM鼠尾草酚强烈抑制RSK2活性，但对其他激酶无明显影响。鼠尾草酚对RSK2自身磷酸化及其底物ATF1的磷酸化有强烈的剂量依赖性抑制作用[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：结果表明，与溶剂组相比，Carnosol 显著降低了胃肿瘤的体积和重量。此外，小鼠能够耐受 Carnosol 治疗，体重没有显著下降，与溶剂组类似。在 Carnosol 治疗组中，RSK2 的直接下游蛋白 CREB 的磷酸化受到强烈抑制，但总 CREB 的表达相对不变[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠每周口服 Carnosol 5 次，剂量为 100 mg/kg，连续 31 天[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：

[1]. Wang L, et al. Carnosol suppresses patient-derived gastric tumor growth by targeting RSK2. Oncotarget. 2018 Feb 6;9(76):34200-34212.
[2]. Li X, et al. Carnosol as a Nrf2 Activator Improves Endothelial Barrier Function Through Antioxidative Mechanisms. Int J Mol Sci. 2019;20(4):880. Published 2019 Feb 18.
[3]. Martin D, et al. Regulation of heme oxygenase-1 expression through the phosphatidylinositol 3-kinase/Akt pathway and the Nrf2 tranｓcription factor in response to the antioxidant phytochemical carnosol. J Biol Chem. 2004;279(10):8919-8929.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。