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Ondansetron

MCE 国际站：Ondansetron

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0002B

CAS：99614-02-5

中文名称：昂丹司琼；恩丹西酮；昂旦司琼；奥旦西隆；翁丹色创；翁丹西隆；翁旦斯隆；蒽丹西酮

Synonyms：昂丹司琼; GR 38032; SN 307

纯度：99.37%

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂，IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。Ondansetron 有口服生物活性。

生物活性：Ondansetron（GR 38032；SN 307）是一种血清素 5-HT3 受体拮抗剂，主要用作止吐药（治疗恶心和呕吐），通常在化疗后使用。 IC50 值：目标：体外 5-HT3 受体：5-HT 诱发的瞬态内向电流（EC50 = 3.4 microM；Hill 系数 = 1.8）被 5-HT3 受体拮抗剂昂丹司琼（IC50 = 103 pM）阻断 [1] . 5-HT3A 受体拮抗剂昂丹司琼 (0.3 nM) 将 5-HT (30 microM) 信号可逆抑制了 70%，在 3 nM 时它消除了反应 [2]。体内：测试的最低剂量（0.1 mg/kg，IP）的急性昂丹司琼给药没有效果，而其他剂量（0.33 和 1 mg/kg，IP）改善了听觉门控 [3]。在一天中的固定时间腹膜内 (ip) 注射不同剂量的昂丹司琼，以确定亚致死 (TD50) 和致死 (LD50) 剂量，分别为 3.7 +/- 0.6 mg/kg 和 4.6 +/- 0.5毫克/公斤 [4]。在乙醇攻击剂量（2.4 g/kg，腹膜内）注射前给予昂丹司琼（0.25-1.0 mg/kg，皮下），显着且剂量依赖性地减弱了致敏的表达。此外，在第 1、4、7 和 10 天乙醇注射前给予昂丹司琼（1.0 mg/kg，皮下注射）显着阻断致敏的发展（第 1、4、7 和 10 天）和表达（第 15 天）乙醇注射液的运动兴奋作用[5]。毒性：用于预防放射治疗或术后恶心和呕吐的低剂量昂丹司琼可能是安全的。然而，由于有报道称较低剂量的昂丹司琼可延长健康志愿者的 QT 间期，这需要 FDA 澄清 [6]。

体内：Ondansetron (GR 38032；SN 307) (2.4-6 mg/kg；腹腔注射；15 天六次) 在小鼠中 TD50 值为 3.7±0.6 mg/ kg，LD50 为 4.6±0.5 mg/kg[4]。 Ondansetron (8 mg/kg；腹腔注射；1 次) 联合 Olanzapine (HY-14541) 在预防 NSCLC 患者的 CINV 方面具有更好的效果，特别是对于后期患者[7]。 Ondansetron (2 mg/kg；腹腔注射；连续六天) 通过 5-HT3 受体表现出抗炎作用[8]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：5-HT3 Receptor

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参考文献：

[1]. Brown AM, et al. Ion permeation and conduction in a human recombinant 5-HT3 receptor subunit (h5-HT3A). J Physiol. 1998 Mar 15;507 ( Pt 3):653-65.
[2]. Barann M, et al. Recombinant human 5-HT3A receptors in outside-out patches of HEK 293 cells: basic properties and barbiturate effects. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2000 Sep;362(3):255-65.
[3]. Wildeboer KM, et al. Ondansetron results in improved auditory gating in DBA/2 mice through a cholinergic mechanism. Brain Res. 2009 Dec 1;1300:41-50.
[4]. Khedhaier A, et al. Circadian rhythms in toxic effects of the serotonin antagonist ondansetron in mice. Chronobiol Int. 2003 Nov;20(6):1103-16.
[5]. Umathe SN, et al. The 5-HT3 receptor antagonist, ondansetron, blocks the development and expression of ethanol-induced locomotor sensitization in mice. Behav Pharmacol. 2009 Feb;20(1):78-83.
[6]. Doggrell SA, et al. Cardiac safety concerns for ondansetron, an antiemetic commonly used for nausea linked to cancer treatment and following anaesthesia. Expert Opin Drug Saf. 2013 May;12(3):421-31.
[7]. Xin Wang, et al. Effectiveness of Olanzapine Combined with Ondansetron in Prevention of Chemotherapy-Induced Nausea and Vomiting of Non-small Cell Lung Cancer. Cell Biochem Biophys. 2015 Jun;72(2):471-3.
[8]. Azadeh Motavallian-Naeini, et al. Anti-inflammatory effect of ondansetron through 5-HT3 receptors on TNBS-induced colitis in rat. EXCLI J2012 Feb 22:11:30-44. eCollection 2012.