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NNK

MCE 国际站：NNK

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-126477

CAS：64091-91-4

纯度：99.98%

存储条件：粉末 -20°C 3 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：NNK 是一种尼古丁亚硝化衍生物。NNK 通过激活 ERK1/2 和 PKCα，同时在 Ser70 刺激 Bcl2 磷酸化，以及在Thr58 和 Ser62 刺激 c-Myc。NNK 能诱导人肺癌细胞的存活和增殖。NNK 可用于构建肺癌小鼠模型。

生物活性： NNK 是一种尼古丁亚硝化衍生物。 NNK 同时刺激 Bcl2 仅在 Ser⁷⁰ 和 c-Myc 在 Thr⁵⁸ 和 Ser^{62 处磷酸化} 通过激活 ERK1/2 和 PKCα^[1]。 NNK 诱导人肺癌细胞的存活和增殖。 NNK可用于肺癌小鼠模型结构^[2]。 IC50 和目标：ERK1、ERK2、PKCα、Bcl2、c-Myc ^[1]体外： NNK（100 pM；0-60 min) 刺激直接诱导 c-Myc 磷酸化的 PKCα 和 MAPKs ERK1/2 的激活^[1]。
NNK（100 pM；96 小时）增强表达 WT 但不表达 AA 的细胞的增殖c-Myc突变体^[1]。

体外：NNK（100 pM；0-60 分钟）刺激 PKCα 和 MAPKs ERK1/2 的激活，从而直接诱导 c-Myc 磷酸化[1]。NNK（100 pM；96 小时）增强表达 WT 但不表达 AA c-Myc 突变体的细胞增殖[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：κ-角叉菜胶（1.7-41.7 mg/kg；口服，治疗前1周）通过Bcl10-NF-κB通路协同激活LPS引起的炎症，正如其加重了小鼠中C. freundii DBS100诱导的结肠炎所指示的[2]。κ-角叉菜胶增强了在感染的小鼠肠粘膜中C. freundii DBS100依赖性TLR4和NF-κB的诱导[2]。κ-角叉菜胶加重了TNBS诱导的肠道炎症，这种作用可能与氧化压力及TLR4-NF-κB和MAPK/ERK1/2通路的激活有关[3]。κ-Carrageenan 具有口服活性，口服后，在 BALB/c 小鼠体内，κ-Carrageenan 浓度在 3 h 达到峰值，平均停留时间为 36.6 h，清除率为 0.1 L/h/kg。大部分 κ-Carrageenan 通过粪便排泄，而 9.2% 通过尿液排泄，表明 κ-Carrageenan 吸收迅速，消除缓慢，并且可以在体内持续保留。此外，κ-Carrageenan 会在肝脏和肾脏中积累。口服 κ-Carrageenan 14 天后导致肝细胞坏死，肾脏肾小管空泡化，结肠上皮细胞不完整。在腹腔注射 κ-Carrageenan 4 小时后，大鼠尾部尖端出现少量梗死和红肿，梗死长度时间依赖性的增加，并在注射后 24 小时稳定。24 小时被确定为血栓模型成功建立的时间点。κ-Carrageenan 可用于动物建模，构建足水肿、结肠炎及血栓模型[4][5][6][7][8][9]。

IC50 & Target：ERK1, ERK2, PKCα, Bcl2, c-Myc [1]

参考文献：

[1]. Jin Z, et al. Tobacco-specific nitrosamine 4-(methylnitrosamino)-1-(3-pyridyl)-1-butanone promotes functional cooperation of Bcl2 and c-Myc through phosphorylation in regulating cell survival and proliferation. J Biol Chem. 2004;279(38):40209-40219.
[2]. Castonguay A, et al. Lung tumorigenicity of NNK given orally to A/J mice: its application to chemopreventive efficacy studies. Exp Lung Res. 1991;17(2):485-499.
[3]. Ge GZ, et al. Tobacco carcinogen NNK-induced lung cancer animal models and associated carcinogenic mechanisms. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 2015 Jul;47(7):477-87.
[4]. Razani-Boroujerdi S, et al. Early manifestations of NNK-induced lung cancer: role of lung immunity in tumor susceptibility. Am J Respir Cell Mol Biol. 2007 Jan;36(1):13-9.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。