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Mocetinostat

MCE 国际站：Mocetinostat

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12164

CAS：726169-73-9

Synonyms：MGCD0103

纯度：99.68%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效，可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂，抑制HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC11 的IC50分别为0.15，0.29，1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4，HDAC5，HDAC6，HDAC7或HDAC8没有抑制作用。

生物活性：Mocetinostat (MGCD0103) 是一种有效的、具有口服活性的同种型选择性 HDAC（I/IV 类） 抑制剂，IC₅₀ 为 0.15， HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC11 分别为 0.29、1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat 对 HDAC4、HDAC5、HDAC6、HDAC7 或 HDAC8 没有抑制作用。 IC50 和目标：IC50：0.15 μM (HDAC1)、0.29 μM (HDAC2)、1.66 μM (HDAC3)、0.59 μM (HDAC11)^[1]体外： Mocetinostat 是一种有效的、具有口服活性的同种型选择性 HDAC（I/IV 类）抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、分别为 HDAC3 和 HDAC11。 Mocetinostat 对 HDAC4、HDAC5、HDAC6、HDAC7 或 HDAC8 没有抑制作用。 Mocetinostat (MGCD0103) 在体外对广谱人类癌细胞系表现出有效和选择性的抗增殖活性，而这些作用需要 HDAC 抑制活性。在所有测试的细胞系中，Mocetinostat (MGCD0103) 部分抑制细胞 HDAC 酶活性，尽管最大活性抑制因细胞系而异，从总活性的 75% 到 85% 不等。 Mocetinostat 在完整癌细胞中的 IC₅₀ 与组织来源无关。在 A549 细胞中，MGCD0103 显示出对整个细胞中 HDAC 活性的剂量依赖性抑制。在 A549 细胞中高浓度时，Mocetinostat 最多抑制 80% 的总活性。在 HCT116 细胞中，Mocetinostat 诱导显着的 S 期耗竭和 G₁ 和 G₂-M 积累^[1]。 体内： Mocetinostat (MGCD0103) 以剂量依赖性方式显着抑制裸鼠体内人肿瘤异种移植物的生长，抗肿瘤活性与肿瘤中组蛋白乙酰化的诱导相关。 Mocetinostat (MGCD0103)（2HBr 盐）的口服给药在每天给药 13 天后以剂量依赖性方式显着降低裸鼠体内植入的晚期 A549 肿瘤的生长。 Mocetinostat（2HBr 盐为 170 mg/kg，相当于 120 mg/kg 游离碱）与单独使用载体治疗相比显着抑制肿瘤生长（方差分析后 Dunnett 检验中 P<0.05）且体重没有变化 ^[1]。

体外：Mocetinostat 是一种强效、口服活性和同种型选择性 HDAC（I/IV 类）抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC11 的 IC50 分别为 0.15、0.29、1.66 和 0.59 μM。Mocetinostat 对 HDAC4、HDAC5、HDAC6、HDAC7 或 HDAC8 没有抑制作用。Mocetinostat (MGCD0103) 在体外对多种人类癌细胞系表现出强效和选择性的抗增殖活性，并且这些作用需要 HDAC 抑制活性。在所有测试的细胞系中，Mocetinostat (MGCD0103) 部分抑制细胞 HDAC 酶活性，尽管活性的最大抑制在不同细胞系之间有所不同，从总活性的 75% 到 85% 不等。Mocetinostat 在完整癌细胞中的 IC50 与组织来源无关。在 A549 细胞中，MGCD0103 显示出剂量依赖性抑制整个细胞中的 HDAC 活性。在 A549 细胞中，高浓度时，Mocetinostat 最多可抑制 80% 的总活性。在 HCT116 细胞中，Mocetinostat 诱导显著的 S 期耗竭以及 G1 和 G2-M 积累[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Mocetinostat (MGCD0103) 以剂量依赖性方式显著抑制裸鼠体内人肿瘤异种移植瘤的生长，其抗肿瘤活性与肿瘤组蛋白乙酰化的诱导相关。口服 Mocetinostat (MGCD0103) (2HBr 盐) 13 天后，以剂量依赖性方式显著降低裸鼠体内植入的晚期 A549 肿瘤的生长。与单独使用载体治疗相比，Mocetinostat (2HBr 盐 170 mg/kg，相当于 120 mg/kg 游离碱) 显著抑制肿瘤生长 (P[1])。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[1] 使用雌性 CD-1 裸鼠，8 至 10 周龄。在全身麻醉下，通过小鼠侧腹的小手术切口将已在体内最小剂量连续传代三次的肿瘤碎片（30 毫克）皮下植入。将莫西替诺他溶解在载体（用 0.1 N HCl 酸化的 PBS 或 PEG400/0.2 N HCl 盐水，40:60）中，每天以溶液形式口服给药。每周三次监测肿瘤体积和体重，持续至少两周。每个实验组包含六到八只动物。为了进行药代动力学研究，在不同时间点从动物身上采集血液，并分析血浆样本。大鼠[2] 将 40 只大鼠（220±20 克）随机分成四个不同剂量的莫西替诺他组（低组、中组、高组和对照组，每组 10 只大鼠）。将莫西替诺他以三种不同浓度（20、40、80 mg/mL）溶于玉米油制成混悬液，设低、中、高三个不同组别，每天早晨分别一次性灌胃莫西替诺他20、40、80 mg/kg，连续7天，对照组以相同方式给予生理盐水。第8天早晨，将布丙酮、非那西丁、甲苯磺丁脲、美托洛尔、睾酮、奥美拉唑六种探针药物混匀于玉米油中，分别给三个莫西替诺他组和对照组大鼠灌胃，布丙酮、非那西丁、美托洛尔、睾酮、奥美拉唑单次给药剂量为10 mg/kg，甲苯磺丁脲单次给药剂量为1 mg/kg。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

细胞实验：将96孔板中的细胞与不同浓度的Mocetinostat在37°C、5% CO2条件下孵育72小时。加入MTT，使最终浓度为0.5 mg/mL，与细胞一起孵育4小时，然后加入等体积的溶解缓冲液[50% N,N-二甲基甲酰胺，20% SDS（pH 4.7）]。孵育过夜后，以630 nm处的参比波长为参考，在570 nm处读数以定量溶解的染料。根据相关细胞系的标准生长曲线，将吸光度值转换为细胞数。相对于DMSO处理的细胞，使细胞数减少50%的浓度确定为MTT IC50[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：HDAC1 0.15 μM (IC50) HDAC2 0.29 μM (IC50) HDAC11 0.59 μM (IC50) HDAC3 1.66 μM (IC50)

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参考文献：

[1]. Fournel M, et al. MGCD0103, a novel isotype-selective histone deacetylase inhibitor, has broad spectrum antitumor activity in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2008 Apr;7(4):759-68.
[2]. Cai J, et al. The Effect of MGCD0103 on CYP450 Isoｆorms Activity of Rats by Cocktail Method. Biomed Res Int. 2015;2015:517295.