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8-OH-DPAT

MCE 国际站：8-OH-DPAT

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-112061

CAS：78950-78-4

Synonyms：8-Hydroxy-DPAT

纯度：99.26%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：8-OH-DPAT 是一种有效的，选择性的 5-HT 激动剂，对 5-HT1A 的 pIC50 值为 8.19，对 5-HT7 的 Ki 值为 466 nM，对 5-HT1B (pIC50, 5.42) 和 5-HT (pIC50

生物活性：8-OH-DPAT 是一种有效的选择性 5-HT 激动剂，对 5-HT1A 的 pIC₅₀ 为 8.19，对 5-HT7 的 >K_i 为 466 nM； 8-OH-DPAT 与 5-HT1B (pIC₅₀, 5.42)、5-HT (pIC₅₀<5) 弱结合。 IC50 和目标：pIC50：8.19 (5-HT1A)^[1]
Ki：466 nM (5-HT7)^[2]体外实验： 8-OH-DPAT 是一种有效的选择性 5-HT 激动剂，对 5-HT1A 的 pIC₅₀ 为 8.19；与 5-HT1B (pIC₅₀, 5.42)、5-HT (pIC₅₀<5)^[1] 弱结合。 8-OH-DPAT 对 5-HT7 具有高亲和力，K_i 为 466 nM，并且不与 5-HT6 或 5-HT4^[2] 结合。 体内：8-OH-DPAT (1 mg/kg) 使低运动正常化，显着增加觉醒并减少 REM 睡眠的持续时间，而不影响非 REM 睡眠的持续时间食欲素敲除 (KO) 小鼠在黑暗时期睡眠。 8-OH-DPAT 对 WT 小鼠的觉醒或 REM 睡眠或非 REM 睡眠的持续时间没有明显影响。 8-OH-DPAT (1 mg/kg, sc) 激活食欲素敲除小鼠的 5-HT1A 受体^[3]。

体外：8-OH-DPAT 是一种有效的选择性 5-HT 激动剂，对 5-HT1A 的 pIC50 为 8.19；与 5-HT1B (pIC50，5.42)、5-HT (pIC50 [1]。 8-OH-DPAT 对 5-HT7 具有高亲和力，Ki 为 466 nM，并且不与 5-HT6 或 5-HT4结合[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：8-OH-DPAT (1 mg/kg) 使运动减退正常化，显著增加觉醒并减少 REM 睡眠的持续时间，而不影响食欲素敲除 (KO) 小鼠在黑暗时期的非 REM 睡眠持续时间。8-OH-DPAT 对 WT 小鼠的觉醒或 REM 睡眠或非 REM 睡眠的持续时间没有明显影响。8-OH-DPAT (1 mg/kg，皮下注射) 激活食欲素敲除小鼠的 5-HT1A 受体[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：小鼠[3] 小鼠的运动活动是通过放置在单独笼子中的红外传感器来测量的。为了比较光照和黑暗时期的运动活动，分别从上午 8:00 和晚上 8:00 开始每隔 30 分钟监测一次运动活动。为了测量精神兴奋剂（8-OH-DPAT，1、3 mg/kg，sc；等）对黑暗时期运动活动的影响，所有药物均在晚上 8:00 给药，然后测量 3 小时内的运动活动[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：5-HT1A Receptor 8.19 (pIC50) 5-HT7 Receptor 466 nM (Ki)

参考文献：

[1]. DEREK N. MIDDLEMISS, et al. 8-HYDROXY-2-(DI-n-PROPYLAMINO)-TETRALIN DISCRIMINATES BETWEEN SUBTYPES OF
[2]. Bard JA, et al. Cloning of a novel human serotonin receptor (5-HT7) positively linked to adenylate cyclase. J Biol Chem. 1993 Nov 5;268(31):23422-6.
[3]. Mori T, et al. Narcolepsy-like sleep disturbance in orexin knockout mice are normalized by the 5-HT1A receptor agonist 8-OH-DPAT. Psychopharmacology (Berl). 2016 Jun;233(12):2343-53.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。