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DOI

MCE 国际站：DOI hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-103124

CAS：42203-78-1

纯度：99.61%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：DOI hydrochloride 是一种血清素 5-HT2A/2C 受体激动剂，对 h5-HT2A、h5-HT2C 和 h5-HT2B 受体的 Ki 值分别为 0.7 nM、2.4 nM 和 20 nM。DOI hydrochloride 可以透过血脑屏障。DOI hydrochloride 会增加小鼠的头部抽搐。

生物活性：DOI 盐酸盐是一种血清素 5-HT2A/2C 受体激动剂，对 h5-HT2A、h5-HT2C 和 h5-HT2B 受体的 Ki 值分别为 0.7 nM、2.4 nM 和 20 nM。DOI 盐酸盐可以穿过血脑屏障。DOI 盐酸盐可增加小鼠的头部抽搐[1][2][3]。

体外：DOI 盐酸盐（10 μM；45 分钟）可使细胞粘附率大幅增加，99% 的细胞能够粘附，而未经处理的 Hu2AAB1 细胞只有 42% 能够粘附[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：DOI 盐酸盐（0.3-10 mg/kg；腹腔注射；单剂量）在 3 mg/kg 剂量下可使野生型 (WT) ICR (CD-1) KO 小鼠的平均头部抽搐次数增加。较低剂量可使头部抽搐次数增加但不显著，而较高剂量 10 mg/kg 可使平均头部抽搐次数增加但变异性增加[3]。DOI（0.35-0.7 mmol/kg；皮下注射）可显著增加体重 350-400 g 的雄性 Wistar 大鼠的清醒和浅睡眠时间，并减少慢波睡眠、快速眼动 (REM) 睡眠和 REM 周期次数[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Human 5-HT2A Receptor 0.7 nM (Ki) Human 5-HT2C Receptor 2.4 nM (Ki) human 5-HT2B Receptor 20 nM (Ki)

参考文献：

[1]. D L Nelson, et al. Comparisons of hallucinogenic phenylisopropylamine binding affinities at cloned human 5-HT2A, -HT(2B) and 5-HT2C receptors. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1999 Jan;359(1):1-6.
[2]. S L Shepheard, et al. Investigation of the effects of IVth ventricular administration of the 5-HT2 agonist, 1-(2,5-dimethoxy-4-iodophenyl)-2-aminopropane (DOI), on autonomic outflow in the anaesthetized cat. Br J Pharmacol. 1991 Oct;104(2):367-72.
[3]. Mark J Benvenga, et al. Metabotropic Glutamate 2 Receptors Play a Key Role in Modulating Head Twitches Induced by a Serotonergic Hallucinogen in Mice. Front Pharmacol. 2018 Mar 15;9:208.
[4]. Jaime M Monti, et al. Effects of the serotonin 5-HT2A/2C receptor agonist DOI and of the selective 5-HT2A or 5-HT2C receptor antagonists EMD 281014 and SB-243213, respectively, on sleep and waking in the rat. Eur J Pharmacol. 2006 Dec 28;553(1-3):163-70.
[5]. Joe Anand Kumar John Jayakumar, et al. Serotonin 2A (5-HT 2A) receptor affects cell-matrix adhesion and the ｆormation and maintenance of stress fibers in HEK293 cells. Sci Rep. 2020 Dec 10;10(1):21675.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。