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Citicoline

MCE 国际站：Citicoline

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0739

CAS：987-78-0

中文名称：胞磷胆碱；尼可林；尼古林；胞嘧啶核苷二磷酸胆碱

Synonyms：胞磷胆碱; Cytidine diphosphate-choline; CDP-Choline; Cytidine 5'-diphosphocholine

纯度：99.87%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Citicoline (Cytidine diphosphate-choline) 是一种合成细胞膜组分磷脂酰胆碱的中间体。发挥神经保护作用。

生物活性：胞磷胆碱（胞苷二磷酸胆碱）是合成细胞膜成分磷脂酰胆碱的中间体。 Citicoline 发挥神经保护作用。 体外：为了确定胞磷胆碱和高牛磺酸的潜在神经保护活性，将经处理的视网膜细胞用浓度递增的胞磷胆碱或高牛磺酸处理 24 小时。 1μM、10μM 和 100μM 的 Citicoline 或 Homotaurine 用于研究是否有助于降低视网膜细胞的细胞活力。视网膜细胞在胞磷胆碱或高牛磺酸处理的培养物中保存完好，没有证据表明处理后有毒性或显着丧失生存能力。 100?μM 的 Citicoline 在体外对视网膜神经胶质细胞无害，100?μM 的 Homotaurine 是增强实验性青光眼模型神经保护的有效浓度。因此，此浓度的胞磷胆碱和高牛磺酸用于所有后续实验。为了评估胞磷胆碱和高牛磺酸的共同治疗是否能够诱导针对谷氨酸兴奋性毒性的协同神经保护作用，在谷氨酸处理前 24 小时，将视网膜细胞培养物暴露于胞磷胆碱 100?μM、高牛磺酸 100?μM 和胞磷胆碱+高牛磺酸 100?μM。在 100?μM 胞磷胆碱存在下，观察到细胞活力显着增加^[1]。 体内：给予 1000 mg/kg 胞磷胆碱可使阵挛性发作和强直期发作的阈值显着增加，致死结果（18.54 和分别为 50.08%，与对照相比）。注射胞磷胆碱1000 mg/kg^[2]后，抗惊厥作用最为明显。

体外：为了确定胞磷胆碱和高牛磺酸的潜在神经保护活性，用浓度逐渐增加的胞磷胆碱或高牛磺酸处理视网膜细胞 24 小时。使用 1 μM、10 μM 和 100 μM 的胞磷胆碱或高牛磺酸研究是否会导致视网膜细胞活力降低。视网膜细胞在胞磷胆碱或高牛磺酸处理的培养物中保存完好，没有证据表明处理后有毒性或活力显著丧失。100 μM 胞磷胆碱对体外视网膜神经胶质细胞无害，100 μM 高牛磺酸是增强实验性青光眼模型中神经保护的有效浓度。因此，所有后续实验均使用此浓度的胞磷胆碱和高牛磺酸。为了评估胞磷胆碱和高牛磺酸联合治疗是否能够产生对抗谷氨酸兴奋毒性的协同神经保护作用，在谷氨酸治疗前 24 小时，将视网膜细胞培养物暴露于 100 μM 胞磷胆碱、100 μM 高牛磺酸和 100 μM 胞磷胆碱+高牛磺酸中。在 100 μM 胞磷胆碱存在下，细胞活力显著增加[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：注射 1000 mg/kg 剂量的胞磷胆碱可使阵挛性癫痫发作阈值和致死性癫痫发作强直期阈值更明显增加（与对照组相比，分别增加 18.54% 和 50.08%）。注射 1000 mg/kg 剂量的胞磷胆碱后，抗惊厥作用最明显[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[1] 实验在体重 23-27 克的雄性 C57Bl/6 小鼠（n=69）上进行。研究分两个系列进行。在系列 I 中，评估了胞磷胆碱对小鼠癫痫发作阈值的剂量依赖性影响。测量是在注射胞磷胆碱 1 小时后进行的。腹膜内注射剂量为 500 和 1000 mg/kg（每 20 克体重 0.04 毫升）的胞磷胆碱。对照动物在类似条件下接受等量的生理盐水。在系列 II 中，在单次腹膜内注射胞磷胆碱后 3 和 6 小时内估计胞磷胆碱的作用持续时间。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：用于评估视网膜细胞活力的试验是 MTT 还原试验。为了评估胞磷胆碱和高牛磺酸对细胞存活的影响，将细胞细分为三组，并用 1 μM、10 μM 和 100 μM 胞磷胆碱和 1 μM、10 μM 和 100 μM 高牛磺酸处理 24 小时。为了评估胞磷胆碱和高牛磺酸的神经保护作用，在谷氨酸处理前 24 小时和高葡萄糖 (HG) 处理前 30 分钟，用胞磷胆碱 100 μM、高牛磺酸 100 μM 或胞磷胆碱+高牛磺酸 100 μM 处理细胞。将 MTT 以最终浓度 0.5 mg/mL 加入孔中，在 37°C 下处理 1 小时。此后，除去培养基，向每个孔中加入 100 μL DMSO 以溶解还原的 MTT（蓝色甲臜产物）。摇动培养板 15 分钟后，使用自动微孔板读数仪测量每个孔中溶解的甲臜产物的光密度，测试波长为 570 nm，参考波长为 690 nm[1]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Microbial Metabolite Human Endogenous Metabolite

热销产品：R-spondin 3, Human (125aa, HEK293, His) | Trigonelline | Triciribine | Codrituzumab | Coenzyme Q9 | Fosmidomycin sodium salt | WSP-1 | Stearoylcarnitine | LEP(116-130)(mouse) | Prazosin (hydrochloride)

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参考文献：

[1]. Davinelli S, et al. Cytoprotective Effects of Citicoline and Homotaurine against Glutamate and High Glucose Neurotoxicity in Primary Cultured Retinal Cells. Oxid Med Cell Longev. 2017;2017:2825703.
[2]. Karpova MN, et al. Increase of the seizure threshold in C57BL/6 mice after citicoline administration. Bull Exp Biol Med. 2015 Jan;158(3):315-7.