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LMK-235

MCE 国际站：LMK-235

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-18998

CAS：1418033-25-6

纯度：99.61%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：LMK-235 是一种有效的，选择性的 HDAC4/5 抑制剂，可抑制 HDAC5，HDAC4，HDAC6，HDAC1，HDAC2，HDAC11 和 HDAC8 的活性，IC50 值分别为 4.22 nM，11.9 nM，55.7 nM，320 nM，881 nM，852 nM 和 1278 nM，可用于癌症研究。

生物活性：LMK-235 是一种有效的选择性 HDAC4/5 抑制剂，可抑制 HDAC5、HDAC4、HDAC6、HDAC1、HDAC2、HDAC11 和 HDAC8，IC 为 ₅₀/ b>s 分别为 4.22 nM、11.9 nM、55.7 nM、320 nM、881 nM、852 nM 和 1278 nM，用于癌症研究。 IC50 和目标：IC50：4.22 nM (HDAC5)、11.9 nM (HDAC4)、55.7 nM (HDAC6)、320 nM (HDAC1)、881 nM (HDAC2)、852 nM (HDAC11)、1278 nM (HDAC8)^[1]体外实验： LMK-235 对人卵巢癌细胞系 A2780 和 A2780 CisR 具有细胞毒活性，IC₅₀ s 分别为 0.49 μM 和 0.32 μM。 LMK-235 抑制 A2780 和 A2780 CisR 细胞系中的 HDAC，IC₅₀ 分别为 0.65 μM 和 0.32 μM。与顺铂和伏立诺他的组合相比，LMK-235 在所有细胞系中产生的细胞活力降低程度更高^[1]。 LMK-235（0、0.625、1.25、2.5、5、10 和 20 μM）以剂量和时间依赖性方式减少 BC 细胞的增殖。 LMK-235 (0-800 nM) 也抑制 BC 细胞的生长。此外，LMK-235 与硼替佐米在 BC 细胞系中具有协同作用^[2]。 LMK235 (2, 20?nM) 减少 Cdkl5 -/Y NPC 中的 HDAC4 核积累，完全恢复 Cdkl5 -/Y NPC 产生的神经元数量减少。 LMK235 还恢复 Cdk15 -/Y NPC 中的组蛋白 3 乙酰化。 LMK235 导致亚型 IV 显着增加，但不影响 BDNF 亚型 I 或 II^[3]。体内 LMK235（5 和 20?mg/kg）可恢复 Cdkl5 -/Y 小鼠有丝分裂后颗粒神经元的存活和成熟。 LMK235 还可以恢复 Cdkl5 -/Y 小鼠齿状回和海马中的突触发育。此外，LMK235 可恢复 Cdkl5 -/Y 小鼠的海马体依赖性学习和记忆^[3]。

体外：LMK-235 对人类卵巢癌细胞系 A2780 和 A2780 CisR 表现出细胞毒活性，IC50 分别为 0.49 μM 和 0.32 μM。LMK-235 抑制 A2780 和 A2780 CisR 细胞系中的 HDAC，IC50 分别为 0.65 μM 和 0.32 μM。与顺铂和伏立诺他组合相比，LMK-235 在所有细胞系中产生的细胞活力降低幅度更大[1]。LMK-235（0、0.625、1.25、2.5、5、10 和 20 μM）以剂量和时间依赖性方式降低 BC 细胞的增殖。LMK-235（0-800 nM）也抑制 BC 细胞的生长。此外，LMK-235 在 BC 细胞系中与硼替佐米有协同作用[2]。LMK235 (2, 20?nM) 可降低 Cdkl5 -/Y NPC 中的 HDAC4 核积累，完全恢复 Cdkl5 -/Y NPC 产生的神经元数量减少。LMK235 还可恢复 Cdkl5 -/Y NPC 中的组蛋白 3 乙酰化。LMK235 可显著增加同工型 IV，但不影响 BDNF 同工型 I 或 II[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：LMK235（5 和 20 mg/kg）可恢复 Cdkl5 -/Y 小鼠有丝分裂后颗粒神经元的存活和成熟。LMK235 还可恢复 Cdkl5 -/Y 小鼠齿状回和海马中的突触发育。此外，LMK235 还可恢复 Cdkl5 -/Y 小鼠海马依赖性学习和记忆[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：通过改进的 MTT 测定法来评估在测试物质作用下的细胞存活率。该测定法基于活细胞将黄色 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物 (MTT) 代谢为可通过分光光度法检测的紫色甲臜的能力。简而言之，将 A2780、Cal27、Kyse510 和 MDA-MB-231 细胞系以 5000、7000、8000 和 10 000 个细胞/孔的密度接种在 96 孔板中。24 小时后，将细胞暴露于浓度增加的测试化合物中。孵育 72 小时后结束，通过添加 MTT 溶液（磷酸盐缓冲盐水中 5 mg/mL）来确定细胞存活率。将甲臜沉淀溶解在 DMSO 中。使用 FLUOstar 微孔板读数仪[1] 在 544 和 690 nm 处测量吸光度。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：HDAC5 4.22 nM (IC50) HDAC4 11.9 nM (IC50) HDAC6 55.7 nM (IC50) HDAC1 320 nM (IC50) HDAC11 852 nM (IC50) HDAC2 881 nM (IC50) HDAC8 1278 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Marek L, et al. Histone deacetylase (HDAC) inhibitors with a novel connecting unit linker region reveal a selectivity profile for HDAC4 and HDAC5 with improved activity against chemoresistant cancer cells. J Med Chem. 2013 Jan 24;56(2):427-36.
[2]. Li A, et al. HDAC5, a potential therapeutic target and prognostic biomarker, promotes proliferation, invasion and migration in human breast cancer. Oncotarget. 2016 Jun 21;7(25):37966-37978.
[3]. Trazzi S, et al. HDAC4: a key factor underlying brain developmental alterations in CDKL5 disorder. Hum Mol Genet. 2016 Sep 15;25(18):3887-3907.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。