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Perhexiline

MCE 国际站：Perhexiline maleate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B1334A

CAS：6724-53-4

中文名称：马来酸哌克昔林；马来酸双环己；马来酸环己；马来酸环基

Synonyms：马来酸哌克昔林

纯度：99.26%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Perhexiline maleate 是一种具有口服活性的 CPT1 和 CPT2 抑制剂，可减少脂肪酸代谢。Perhexiline maleate 在肝细胞中诱导线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis)。Perhexiline maleate 可穿过血脑屏障 (BBB)，并显示出抗肿瘤活性。Perhexiline maleate 可用于癌症和心绞痛等心血管疾病的研究。

生物活性：Perhexiline maleate 是一种具有口服活性的 CPT1 和 CPT2 抑制剂，可降低脂肪酸代谢。 Perhexiline maleate 诱导肝细胞线粒体功能障碍和细胞凋亡。 Perhexiline maleate 可以穿过血脑屏障 (BBB) 并显示出抗肿瘤活性。 Perhexiline maleate 可用于癌症和心绞痛等心血管疾病的研究^[1]^[2]^[5]。 IC50 和目标：IC50：77 μM（大鼠心脏 CPT 1），148 μM（大鼠肝脏 CPT 1）^[1]体外： Perhexiline（5-25 μM，2-6 小时）马来酸盐可降低 HepG2 细胞的细胞活力^[2]。
Perhexiline（5-25 μM，2-6 小时）马来酸盐可降低细胞 ATP含量和乳酸脱氢酶 (LDH) 在 HepG2 细胞中的释放^[2].
Perhexiline (20 μM, 2 h) maleate 在 HepG2 细胞中激活 caspase 3/7^{[2]< /sup>.
Perhexiline (5-25 μM, 4 h) maleate causes mitochondrial dysfunction in HepG2 cells^[2].
Perhexiline (5 μM, 48 h) maleate selectively诱导 CLL 细胞大量凋亡（CPT 的高表达）^[3]。
体内：Perhexiline（200 mg/kg , po, daily for 8 weeks) maleate 降低雌性 DA 大鼠周围神经功能^[4].
Perhexiline (80 mg/kg, oral gavage, for 3 days) maleate demonstrates anti-胶质母细胞瘤小鼠模型中的肿瘤活性^[5].}

体外：Perhexiline (5-25 μM，2-6 h) maleate 降低 HepG2 细胞的细胞活力[2]。Perhexiline (5-25 μM，2-6 h) maleate 降低细胞 ATP含量和乳酸脱氢酶 (LDH) 在 HepG2 细胞中的释放[2]。 Perhexiline (20 μM，2 h) maleate 在 HepG2 细胞中激活 caspase 3/7[2]。 Perhexiline (5-25 μM，4 h) maleate 诱导 HepG2 细胞线粒体功能紊乱[2]。 Perhexiline (5 μM，48 h) maleate 选择性诱导 CLL 细胞大量凋亡 (CPT 的高表达)[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Perhexiline (200 mg/kg，口服，每日一次，持续 8 周) maleate 降低雌性 DA 大鼠的周围神经功能[4]。Perhexiline (80 mg/kg，口服强饲法，连续 3 天天) maleate 在胶质母细胞瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：77 μM (Rat heart CPT 1), 148 μM (Rat liver CPT 1)[1]

参考文献：

[1]. E. Marc Jolicoeur, et al. 27 - Refractory Angina. Chronic Coronary Artery Disease, 2018, 412-431.
[2]. Zhen Ren, et al. Mitochondrial dysfunction and apoptosis underlie the hepatotoxicity of perhexiline. Toxicol In Vitro. 2020 Dec;69:104987.
[3]. P-P Liu, et al. Elimination of chronic lymphocytic leukemia cells in stromal microenvironment by targeting CPT with an antiangina drug perhexiline. Oncogene. 2016 Oct 27;35(43):5663-5673.
[4]. Giovanni Licari, et al. Enantioselectivity in the tissue distribution of perhexiline contributes to different effects on hepatic histology and peripheral neural function in rats. Pharmacol Res Perspect. 2018 Jun;6(3):e00406.
[5]. Shiva Kant, et al. Perhexiline Demonstrates FYN-mediated Antitumor Activity in Glioblastoma. Mol Cancer Ther. 2020 Jul;19(7):1415-1422.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。