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Abiraterone

MCE 国际站：Abiraterone

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-70013

CAS：154229-19-3

中文名称：阿比特龙；坦度酮罗；阿比特伦

Synonyms：CB-7598

纯度：99.88%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性，抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性，IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.

生物活性：Abiraterone 是一种有效且不可逆的 CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性，可抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂解酶活性，IC 为 ₅₀分别为 2.5 nM 和 15 nM。 IC50 和目标：IC50：17α-羟化酶 (2.5 nM)、17,20-裂解酶 (15 nM)^[6]体外：证实阿比特龙 ≥ 5 μM 剂量可显着抑制 AR 阳性前列腺癌细胞系 LNCaP 和 VCaP 的增殖^[2]。 Abiraterone 显示 17,20-裂解酶和 17α-羟化酶的 IC₅₀ 值为 15 nM 和 2.5 nM（CYP17 是一种双功能酶，具有 17α-羟化酶和 17,20-裂解酶活性）。 Abiraterone 抑制人 17,20-裂解酶和 17α-羟化酶，IC₅₀ 分别为 27 和 30 nM^[3]。 Abiraterone 抑制重组人 3βHSD1 和 3βHSD2 活性，竞争性 K_i 值为 2.1 和 8.8 μM。 10 μM 阿比特龙足以完全阻断两种细胞系中 5α-二酮和 DHT 的合成。abi 治疗显着抑制了生长旺盛的亚群中的 CRPC 进展，有效地限制了 4 周治疗期间的肿瘤生长 (P<0.00001) .阿比特龙在 LNCaP 中抑制 [³H]-脱氢表雄酮 (DHEA) 消耗和 Δ⁴-雄烯二酮 (AD) 积累，IC₅₀<1 μM^[4]。 体内先前显示，0.5 mmol/kg/d 的阿比特龙治疗剂量可产生约 0.5 至 1 μM 的血清浓度。对照组的异种移植肿瘤生长变化很大，一些肿瘤生长缓慢，只有一部分肿瘤表现出强劲的生长^[4]。静脉注射 (5 mg/kg) 后，清除率 (Cl) 和分布容积 (V_d) 分别为 31.2 mL/min/kg 和 1.97 L/kg。 AUC_0-∞（从时间零到无限时间点的血浆浓度-时间曲线下面积）被发现为 2675 ng*h/mL。终末半衰期(t_1/2)为0.73 h。由于清除率高，阿比特龙 (ART) 只能在静脉内给药后 2 小时才能量化^[5]。

体外：已证实阿比特龙剂量≥5 μM可显著抑制AR阳性前列腺癌细胞系LNCaP和VCaP的增殖[2]。阿比特龙对17,20-裂解酶和17α-羟化酶的IC50值分别为15 nM和2.5 nM（CYP17是一种具有17α-羟化酶和17,20-裂解酶活性的双功能酶）。阿比特龙抑制人类17,20-裂解酶和17α-羟化酶的IC50分别为27和30 nM[3]。阿比特龙抑制重组人类3βHSD1和3βHSD2活性，竞争性Ki值分别为2.1和8.8 μM。 10 μM 阿比特龙足以完全阻断两种细胞系中 5α-二酮和 DHT 的合成。用 abi 治疗可显著抑制强劲增长亚群中的 CRPC 进展，有效地在 4 周的治疗中限制肿瘤生长（LNCaP 中的阿比特龙可抑制 P3H]-脱氢表雄酮 (DHEA) 耗竭和 Δ4-雄烯二酮 (AD) 积累，IC50 为 [4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：先前研究显示，0.5 mmol/kg/d 的阿比特龙治疗剂量可产生约 0.5 至 1 μM 的血清浓度。对照组异种移植肿瘤的生长情况差异很大，一些肿瘤生长缓慢，只有一小部分肿瘤表现出强劲生长[4]。静脉注射（5 mg/kg）后，清除率 (Cl) 和分布容积 (Vd) 分别为 31.2 mL/min/kg 和 1.97 L/kg。AUC0-∞（从零时间点到无穷大时间点的血浆浓度-时间曲线下面积）为 2675 ng*h/mL。终末半衰期 (t1/2) 为 0.73 小时。由于清除率高，阿比特龙 (ART) 仅在静脉注射后 2 小时内可量化[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[4] 6 至 8 周龄的雄性 NOD/SCID 小鼠通过手术切除睾丸，并植入 5 毫克 90 天缓释 DHEA 颗粒，以模拟具有人类肾上腺生理学的 CRPC。两天后，用 Matrigel 皮下注射 7×106 LAPC4 细胞。每周测量 2 至 3 次肿瘤尺寸，体积计算为长×宽×高×0.52。一旦肿瘤达到 300 立方毫米，将小鼠随机分配到载体组或阿比特龙治疗组。阿比特龙组小鼠接受 5 mL/kg 腹膜内注射 0.5 mmol/kg/d（0.1 mL 5% 苯甲醇和 95% 红花油溶液），对照组小鼠仅接受载体治疗，每天一次，每周 5 天，持续 4 周（每个治疗组 n=8 只小鼠）。基于混合效应模型，通过方差分析评估阿比特龙和载体治疗组之间的统计学意义。大鼠[5] 使用雄性 Sprague-Dawley 大鼠 (n=8, 240-260 g)。在静脉注射 5 mg/kg 剂量的 ART 后，将血液样本 (450 µL) 注入含有 Na2-EDTA 溶液作为抗凝剂的聚丙烯管中，并在给药前、0.12、0.25、0.5、1、2、4、6、8 和 24 小时采集血液样本 (采血时采用稀疏采样方案，在每个时间点从四只动物身上采血)。使用 Biofuge 将血液以 1760g 的速度离心 5 分钟，收获血浆，并冷冻储存在 -80±10°C 下直至分析。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将 LNCaP 和 VCaP 细胞接种于 96 孔板中，在添加 CSS 的无酚红或添加 FBS 的培养基中培养 7 天。接种后 24 小时和 96 小时用阿比特龙 (5 μM 和 10 μM) 处理细胞，并在第 7 天通过添加 CellTiter Glo 并测量发光来确定细胞活力[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：17α-hydroxylase (2.5 nM), 17,20-lyase (15 nM)[6]

热销产品：Omalizumab | Irbesartan | Albendazole | Crocin | Sisunatovir (hydrochloride) | Hyodeoxycholic acid | Isoacteoside | Eleutheroside E | Protocatechuic acid | Irinotecan (hydrochloride trihydrate)

Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Attard G, et al. Phase I clinical trial of a selective inhibitor of CYP17, abiraterone acetate, confirms that castration-resistant prostate cancer commonly remains hormone driven. J Clin Oncol. 2008 Oct 1;26(28):4563-71.
[2]. Richards J, et al. Interactions of abiraterone, eplerenone, and prednisolone with wild-type and mutant androgen receptor: a rationale for increasing abiraterone exposure or combining with MDV3100. Cancer Res. 2012 May 1;72(9):2176-82.
[3]. Stein MN, et al. Androgen synthesis inhibitors in the treatment of castration-resistant prostate cancer. Asian J Androl. 2014 May-Jun;16(3):387-400.
[4]. Li R, et al. Abiraterone inhibits 3β-hydroxysteroid dehydrogenase: a rationale for increasing drug exposure in castration-resistant prostate cancer. Clin Cancer Res. 2012 Jul 1;18(13):3571-9.
[5]. Kumar SV, et al. Validated RP-HPLC/UV method for the quantitation of abiraterone in rat plasma and its application to a pharmacokinetic study in rats. Biomed Chromatogr. 2013 Feb;27(2):203-7.