交换名片

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Verapamil

MCE 国际站：Verapamil hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-A0064

CAS：152-11-4

中文名称：盐酸维拉帕米；戊脉安；维拉帕米盐酸盐

Synonyms：盐酸维拉帕米; (±-Verapamil hydrochloride; CP-16533-1 hydrochloride

纯度：99.98%

存储条件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，1年；-20°C，6个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，是一种有效的口服活性的代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4，并可用于高血压，心律不齐和心绞痛的研究。

生物活性：Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道阻滞剂，也是一种有效且具有口服活性的代P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。 Verapamil hydrochloride 还抑制 CYP3A4。 Verapamil hydrochloride 具有用于高血压、心律失常和心绞痛研究的潜力^[1]^[2]^[3]。 IC50 和目标：钙通道^[1]
渗透性糖蛋白 (P-gp)^[1]
CYP3A4^{[1]< /sup>体外： TR-iBRB2 细胞对 EverFluor FL 维拉帕米 (EFV) 的摄取受到阳离子药物的抑制，并且维拉帕米以浓度依赖性方式抑制IC₅₀ 为 98.0 μM^[4]。体内：口服维拉帕米可用于预防房室折返性心动过速，还可调节心房颤动的房室结反应^[2].
在局部缺血前将维拉帕米静脉注射到股静脉中。 Verapamil (1 mg/kg) 显着降低室性心律失常的发生率，包括室性早搏 (PVC)、室性心动过速 (VT) 和心室颤动 (VF) 45 分钟冠状动脉闭塞。当心脏遭受局部缺血时，总的心律失常评分显着增加。 Verapamil (1 mg/kg) 显着防止缺血引起的总心律失常评分增加^[5]。}

体外：TR-iBRB2细胞对EverFluor FL维拉帕米（EFV）的摄取受阳离子药物抑制，而维拉帕米则以浓度依赖性方式抑制其摄取，IC50为98.0 μM[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：口服维拉帕米可用于预防房室折返性心动过速，也可用于调节心房颤动的房室结反应[2]。维拉帕米在缺血前静脉注射到股静脉。维拉帕米（1 mg/kg）可显著降低冠状动脉闭塞45分钟后室性心律失常的发生率，包括过早心室收缩（PVC）、室性心动过速（VT）和心室颤动（VF）。心脏缺血时，总心律失常评分显著增加。维拉帕米（1 mg/kg）可显著防止缺血引起的总心律失常评分增加[5]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠[3] 成年雄性 Sprague-Dawley (SD) 大鼠（250-350 克）。在缺血前 10 分钟通过股静脉静脉注射维拉帕米（1 毫克/千克）。假手术组进行相同的手术程序，只是 LAD 下方的缝线未打结。在另一系列实验中，通过 L 型钙通道激动剂 Bay K8644 以 0.1 毫克/千克的剂量通过股静脉静脉注射诱发心律失常。在 Bay K8644 之前 10 分钟注射维拉帕米（1 毫克/千克）。所有注射均在 30 秒内完成。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：用 10 nM 硼替佐米和/或 70 µM 维拉帕米处理细胞 (1×105) 16 小时，再用 Alamar-Blue 孵育 4 小时。线粒体脱氢酶的活性导致颜色的转变，然后使用分光光度计测量吸光度[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CYP3

参考文献：

[1]. Gowarty JL, et al. Verapamil as a culprit of palbociclib toxicity. J Oncol Pharm Pract. 2019 Apr;25(3):743-746.
[2]. Krikler DM. Verapamil in arrhythmia. Br J Clin Pharmacol. 1986;21 Suppl 2:183S-189S.
[3]. Zhou P, et al. Anti-arrhythmic effect of Verapamil is accompanied by preservation of cx43 protein in rat heart. PLoS One. 2013 Aug 12;8(8):e71567.
[4]. Rehnqvist N,et al. Effects of metoprolol vs verapamil in patients with stable angina pectoris. The Angina Prognosis Study in Stockholm (APSIS). Eur Heart J. 1996 Jan;17(1):76-81.
[5]. Kubo Y, et al. Blood-to-Retina Transport of Fluorescence-Labeled Verapamil at the Blood-Retinal Barrier. Pharm Res. 2018 Mar 12;35(5):93.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。