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BTZ043

MCE 国际站：BTZ043

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13579

CAS：1161233-85-7

纯度：99.51%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：BTZ043 是 DprE1 的抑制剂，它对结核分枝杆菌 H37Rv (M. tuberculosis H37Rv) 和耻垢分枝杆菌 (Mycobacterium smegmatis) 的 MIC 值分别为 2.3 nM 和 9.2 nM。

体外：BTZ043 对结核分枝杆菌 H37Rv 和结核分枝杆菌的 MIC 分别为 1 ng/mL（2.3 nM）和 4 ng/mL（9.2 nM）[2]。还测试了 BTZ043 对 30 株巴西诺卡氏菌分离株的体外活性。BTZ043 的 MIC50 和 MIC90 值分别为 0.125 和 0.25 μg/mL。对 N. carnea ATCC 6847 的 MIC 为 0.003 μg/mL，对 N. transvalensis ATCC 6865 的 MIC 为 0.003 μg/mL，对 N. brasiliensis NCTC10300 的 MIC 为 0.03 μg/mL，对 N. brasiliensis HUJEG-1 的 MIC 为 0.125 μg/mL。对结核分枝杆菌H37Rv的MIC值为0.000976 μg/mL。BTZ-043对大肠杆菌ATCC 25922和金黄色葡萄球菌ATCC 29213的MIC值>64 μg/mL[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在使用浓度下，使用 BTZ043 治疗四周可分别减少肺和脾脏中的细菌负担 1 和 2 个对数。其他结果表明，BTZ043 的疗效与时间有关，而不是与剂量有关。对未感染小鼠进行的急性（5 g/kg）和慢性（25 和 250 mg/kg）毒理学研究表明，即使在测试的最高剂量下，一个月后也不会出现不良的解剖、行为或生理影响[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：动物疗效是在标准小鼠感染模型中确定的。BALB/c 小鼠通过气雾剂感染低菌载量（~200 CFU）的 M. tuberculosis H37Rv。感染后四周开始治疗。小鼠通过管饲法给药，剂量为每公斤体重 37.5 或 300 毫克 BTZ043，以羧甲基纤维素配方（0.25%），每天一次，每周六次，持续四周。对照组和治疗组小鼠被处死，肺和脾均质化，稀释液接种以计数活菌[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：DprE1[1].

参考文献：

[1]. Vadim Makarov et al. The 8-Pyrrole-Benzothiazis Are Noncovalent Inhibitors of DprE1 fromMycobacterium tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother, 2015 Aug, 59(8): 4446-4452. [2]. Makarov V, et al. Benzothiazis kill Mycobacterium tuberculosis by blocking arabinan synthesis. Science. 2009 May 8;324(5928):801-4. [3]. Norma Alejandra González-Martínez et al. In Vivo Activity of the Benzothiazis PBTZ169 ａnd BTZ043 against Nocardia brasiliensis. PLoS Negl Trop Dis, 2015 Oct, 9(10): e0004022.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。