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EPZ005687

MCE 国际站：EPZ005687

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15555

CAS：1396772-26-1

纯度：99.79%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：EPZ005687 是一种有效的，选择性的 EZH2 抑制剂，Ki 值为 24 nM，对其选择性是对 EZH1 的 50 倍，对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。

体外：EPZ005687表现出浓度依赖性的PRC2酶活性抑制，IC50值为54±5 nM。EPZ005687特异性抑制淋巴瘤细胞中的H3K27甲基化。EPZ005687对EZH2Y641F携带细胞系的增殖有显著影响。EPZ005687降低突变型而非野生型EZH2淋巴瘤细胞的增殖[1]。EPZ005687（0.5、1、5和10 M）以剂量依赖性方式诱导U937细胞明显凋亡。EPZ005687明显抑制U937细胞的增殖，但对NBMCD34+细胞的增殖影响较弱。 EPZ005687诱导U937细胞G1期阻滞，降低S期细胞比例。此外，EPZ005687明显降低U937细胞H3K27甲基化，但对NBMCD34+细胞H3K27甲基化几乎无影响[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：对于细胞周期，将 WSU-DLCL2 细胞以每毫升 1×105 个细胞的密度接种在 12 孔板中。将细胞与 0.2 μM、0.67 μM、2 μM 和 6 μM 的 EPZ005687 一起孵育，共 2 毫升，持续 10 天。进行所有剩余的细胞周期分析。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：使用 DMSO 中的连续 3 倍稀释液绘制 EPZ005687 的 10 点曲线，从 2.5 mM 开始（化合物的最终最高浓度为 50 μM，DMSO 为 2%）。将 1 μL 抑制剂稀释系列等分试样滴在 384 孔微量滴定板中。100% 抑制对照包括 1 mM 最终浓度的产品抑制剂 S-腺苷同型半胱氨酸 (SAH)。将化合物与 40 μL/孔 5 nM PRC2（50 μL 中的最终测定浓度为 4 nM）在 1X 测定缓冲液（20 mM Bicine [pH 7.6]、0.002% Tween 20、0.005% 牛皮明胶和 0.5 mM DTT）中孵育 30 分钟。每孔加入 10 μL 底物混合物，包括检测缓冲液 3H-SAM、未标记的 SAM 和代表组蛋白 H3 残基 21-44 的肽（含有 C 端生物素，附加到 C 端酰胺封端的赖氨酸上），以启动反应。反应在室温下孵育 90 分钟，每孔加入 10 μL 600 μM 未标记的 SAM 淬灭反应，然后转移到 384 孔 Flashplate 并在 30 分钟后清洗。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：EZH2 24 nM (Ki)

参考文献：

[1]. Knutson SK, et al. A selective inhibitor of EZH2 blocks H3K27 methylation ａnd kills mutant lymphoma cells. Nat Chem Biol. 2012;8(11):890-6. [2]. Tang SH, et al. Effects of H3K27 methylation inhibitor EPZ005687 on apoptosis, proliferation ａnd cell cycle of U937 cells ａnd normal CD34 positive cells. Zhongguo Shi Yan Xue Ye Xue Za Zhi. 2014 Dec;22(6):1561-6.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。