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Mepyramine maleate

MCE 国际站：Mepyramine maleate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：59-33-6

纯度：0.9993

货号：HY-B1281

中文名称：马来酸吡拉明；吡拉明马来酸盐；美吡拉敏马来酸盐,；新安替根马来酸盐

Synonyms：吡拉明马来酸盐; Pyrilamine maleate

存储条件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Mepyramine maleate 是第一代抗组胺剂，为 histamine H1 受体拮抗剂，对 H1，H2 和 H3 受体的 Kd 值分别为 0.8 nM，5200 nM 和 >3000 nM，对 H1 受体的 pKd 值为 9.4。

体外：马来酸美吡拉敏是组胺H1受体的拮抗剂，对H1、H2和H3受体的Kds分别为0.8 nM、5200 nM和>3000 nM[1]，对H1受体的pKd为9.4[2]。美吡拉敏在豚鼠脑（0.8 nM）、大鼠脑（9.1 nM）和DDT1-MF-2和BC3H1细胞（276 nM）中以不同的Kds与H1受体结合[1]。美吡拉敏降低CHO-gpH1细胞中的InsP水平，log EC50为-7.94±0.11，并降低CHO-gpH1细胞对ATP的最大反应[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：美吡拉敏在大鼠腹腔注射10和20mg/kg剂量时明显降低痛觉反应的第二相，但在5mg/kg剂量时无明显影响[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：大鼠[4] 健康成年雄性白化 Wistar 大鼠，体重 200-220 克，饲养在聚丙烯笼中，每笼 6 只，可随意进食和饮水。美吡拉敏溶于生理盐水中。美吡拉敏剂量为 5、10 和 20 毫克/千克，在诱发痛觉前 30 分钟腹腔注射。毒扁豆碱剂量为 0.05、0.1 和 0.2 毫克/千克，阿托品剂量为 2 毫克/千克，分别在诱发福尔马林引起的疼痛前 20 和 40 分钟皮下注射。阿托品（2 毫克/千克，皮下）在毒扁豆碱（0.1 毫克/千克）皮下注射前 20 分钟注射。联合治疗：在注射毒扁豆碱（0.1 mg/kg，sc）前10 min、阿托品（0.2 mg/kg，sc）后10 min，分别腹腔注射美吡拉敏（10 mg/kg）和法莫替丁（20 mg/kg）。用25号注射针头，腹腔注射1 mL/kg药物溶液。用27号注射针头，在颈部皮下注射0.2 mL/只药物溶液[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

细胞实验：简而言之，将细胞接种到 24 孔板中，并在 DMEM 中培养 24 小时（70-80% 汇合度）。然后清洗细胞，将培养基替换为不含小牛血清的 DMEM，并添加肌醇-[3H]肌醇 (2 μCi/mL)，培养 24 小时。此后，吸出培养基，替换为不含小牛血清且含有 10 mM LiCl 的 DMEM，孵育 20 分钟。然后用浓度范围为 1 nM 至 100 μM 的组胺刺激细胞 20 分钟，最终体积为 300 μL，有或没有 [3H]肌醇，浓度在每个特定实验中均有指示。加入 900 μL 冷氯仿、甲醇、0.12 M HCl（1:2:1 v/v，新鲜制备）停止孵育，加入 300 μL 水和 300 μL 氯仿分相。然后将混合物以 1500 × g 离心 10 分钟，并通过阴离子交换色谱法纯化总水溶性肌醇磷酸馏分。使用液体闪烁计数器测量洗脱馏分的放射性。结果表示为将总 [3H] 肌醇磷酸放射性标准化为从柱的初始水洗中回收的总 [3H] 肌醇放射性时获得的比率[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Kd: 0.8 nM (Histamine H1 receptor), 5200 nM (Histamine H2 receptor), >3000 nM (Histamine H3 receptor)[1] pKd: 9.4 (Histamine H1 receptor)[2]

参考文献：

[1]. Hill SJ. Distribution, properties, ａnd functional characteristics of three classes of histamine receptor. Pharmacol Rev. 1990 Mar;42(1):45-83.[2]. van der Goot H1, et al. Selective ligands as tools to study histamine receptors. Eur J Med Chem. 2000 Jan;35(1):5-20.[3]. Fitzsimons CP, et al. Mepyramine, a histamine H1 receptor inverse agonist, binds preferentially to a G protein-coupled form of the receptor ａnd sequesters G protein. J Biol Chem. 2004 Aug 13;279(33):34431-9.[4]. Mojtahedin A, et al. Effects of mepyramine ａnd famotidine on the physostigmine-induced antinociception in the formalin test in rats. Pak J Biol Sci. 2008 Nov 15;11(22):2573-8.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。