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DS-1040 Tosylate

MCE 国际站：DS-1040 Tosylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1335138-89-0

纯度：0.9951

货号：HY-101918

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：DS-1040 Tosylate 是一种具有口服活性的，选择性的凝血酶可激活的纤维蛋白溶解抑制剂 (TAFIa) 的抑制剂，对人和大鼠 TAFIa 的 IC50 分别为 5.92 nM 和 8.01 nM。DS-1040 Tosylate 是纤维蛋白溶解增强剂，可用于血栓栓塞性疾病。

体外：DS-1040 甲磺酸盐体外抑制人类羧肽酶 N (CPN)，IC50 为 3.02 mM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：DS-1040 甲磺酸盐 (0.0005-0.5 mg/kg；IV) 剂量为 0.005 mg/kg 及以上时可显著降低微血栓指数[1]。DS1040 (0.016、0.031、0.063、0.13、0.25、0.50 mg/kg；iv) 在微血栓模型中以剂量依赖性方式增加血浆 D-二聚体水平。ED50 和 EDmax 分别为 122 和 221 nmol/L[1]。DS-1040 (0.25、0.5、1、2、4、8、16 mg/kg；口服) 也会增加血浆 D-二聚体水平。EC50 和 ECmax 值分别为 114 和 231 nmol/L[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：5.92 nM (human TAFIa) ａnd 8.01 nM (rat TAFIa)[1]

参考文献：

[1]. Noguchi K, et al. Fibrinolytic potential of DS-1040, a novel orally available inhibitor of activated thrombin-activatable fibrinolysis inhibitor (TAFIa). Thromb Res. 2018 Aug;168:96-101.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。