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Altiratinib

MCE 国际站：Altiratinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0791

CAS：1345847-93-9

Synonyms：DCC-2701

纯度：98.05%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂，抑制 MET，TIE2，VEGFR2，FLT3，Trk1，Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分别为2.7，8，9.2，9.3，0.85，4.6，0.83 nM。

体外：Altiratinib 还抑制 MET 亚型 METD1228H、MET D1228N、METY1230C、METY1230D、METY1230H、METM1250T，IC50 分别为 3.6、1.3、1.2、0.37、1.5 和 6 nM。Altiratinib 抑制 MET 磷酸化，IC50 值分别为 0.85 和 2.2 nM。在 U-87 胶质母细胞瘤细胞系中，MET 和 HGF 均有表达。Altiratinib 阻断这些细胞中 MET 磷酸化的自分泌激活（IC50=6.2 nM）。Altiratinib 可有效抑制 MET 扩增的 EBC-1 和 MKN-45 细胞以及 TPM3-TRKA 融合 KM-12 细胞中的细胞增殖。 MET 的激活已知可增加癌细胞的运动能力和侵袭性：Altiratinib 可抑制 HGF 诱导的 A549 细胞迁移，IC50 为 13 nM。Altiratinib 还可抑制 FLT3-ITD 突变体 MV-4-11 细胞增殖，IC50 为 12 nM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：单次口服 30 mg/kg 阿替替尼可导致整个 24 小时内 MET 磷酸化抑制率 >95%。单次口服 10 mg/kg 阿替替尼可在 12 小时内完全抑制 MET 磷酸化，给药后 24 小时内抑制率达 73%。每日两次以 10 mg/kg 剂量服用阿替替尼可导致 BLI 信号显著降低 90%。阿替替尼具有口服特性，并具有显著的血脑屏障穿透性，这对于最终治疗脑癌和脑转移瘤具有重要意义[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠：雌性裸鼠皮下接种。第 9 至 10 天，当肿瘤体积平均达到 326 mg 时，将小鼠随机分组，一次口服 0.4% HMPC，（n=3）；Altiratinib 30 mg/kg（n=21）；或 Altiratinib 10 mg/kg（n=21）。在特定时间点收集全血和肿瘤。进行药代动力学分析。肿瘤样本采用 Western blot 检测方法处理[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将 Altiratinib 分配到检测板中。将细胞加入 96 孔板（EBC-1、M-NFS-60 和 SK-MEL-28：2,500 个细胞/孔；MKN-45：5,000 个细胞/孔；MV-4-11：10,000 个细胞/孔）或 384 孔板（A375 和 HCT-116：625 个细胞/孔；BT-474、KM-12、PC-3 和 U-87-MG：1,250 个细胞/孔）。将板孵育 72 小时。使用酶标仪以 540 nm 激发和 600 nm 发射对活细胞进行定量[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Smith BD, et al. Altiratinib Inhibits Tumor Growth, Invasion, Angiogenesis, ａnd Microenvironment-Mediated DrugResistance via Balanced Inhibition of MET, TIE2, ａnd VEGFR2. Mol Cancer Ther. 2015 Sep;14(9):2023-34.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。