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PS10

MCE 国际站：PS10

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1564265-82-2

纯度：0.9901

货号：HY-121744

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：PS10 是一种新型，有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂，可抑制所有 PDK 同工型，对 PDK2，PDK4，PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM，0.76 μM，2.1 μM 和 21.3 μM。 PS10 对 PDK2 (Kd= 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd= 47 μM)。 PS10 改善葡萄糖耐量，刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。 PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。

体外：PS10 对 PDK2 的亲和力 (Kd= 239 nM) 高于对 Hsp90 的亲和力 (Kd= 47,000 nM)[1]。PS10 在 HeLa 细胞中的效力低于环己酰亚胺，其生长抑制 IC50 值为 284 μM，且 PS10 在细胞中的毒性较低[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：PS10（腹膜内注射；70 mg/kg；单剂量）治疗分别导致心脏和肝脏中的PDC活性增加11倍和23倍。同时，与对照组相比，肾脏中的PDC活性增加了1.4倍[1]。PS10（腹膜内注射；70 mg/kg；3天）治疗导致PDC活性谱和磷酸化E1α亚基水平与单剂量相似。值得注意的是，三天治疗减弱了心脏中PDK活性的增强[1]。PS10（腹膜内注射；70 mg/kg；4周）在小鼠中治疗并进行葡萄糖耐量测试。当用1.5 g/kg葡萄糖刺激时，溶剂处理的对照组的血糖水平在0分钟时为200 mg/dl，在30分钟时达到峰值482 mg/dl，并在120分钟时降至210 mg/dl。在用PS10处理的DIO小鼠中，0分钟时的血糖水平为168 mg/dl，低于用溶剂处理的动物，在30分钟时达到312 mg/dl，并在120分钟时回到163 mg/dl[1]。PS10（腹膜内注射；70 mg/kg）和DCA均刺激PDC的通量，这通过高极化的[13C]碳酸氢盐的出现来衡量。它显示出对葡萄糖刺激的相似葡萄糖耐受反应恢复了DIO小鼠心脏中的PDC活性[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：0.8 μM (PDK2); 0.76 μM (PDK4); 2.1 μM (PDK3); 21.3 μM (PDK1)[1]

参考文献：

[1]. Structure-guided development of specific pyruvate dehydrogenase kinase inhibitors targeting the ATP-binding pocket.J Biol Chem. 2014 Feb 14;289(7):4432-43.[2]. Wu CY, et al. A novel inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase stimulates myocardial carbohydrate oxidation in diet-induced obesity.J Biol Chem. 2018 Jun 22;293(25):9604-9613.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。