交换名片

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Bendamustine

MCE 国际站：Bendamustine

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：16506-27-7

纯度：0.9954

货号：HY-13567

中文名称：苯达莫司汀

Synonyms：SDX-105 free base

存储条件：-20°C, 避光 *溶剂中：-80°C, 6 个月; -20°C, 1 个月（避光）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Bendamustine (SDX-105 free base)，一种嘌呤类似物，是一种 DNA 交联剂。Bendamustine 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis)。Bendamustine 具有有效的烷基化，抗癌和抗代谢作用。

体外：Bendamustine 是一种 DNA 交联剂，可导致 DNA 断裂，具有烷基化和抗代谢特性。Bendamustine 独特地调节非霍奇金淋巴瘤细胞的细胞凋亡途径和 DNA 修复途径。Bendamustine (50 μM) 诱导 p21 (Cip1/Waf1) 和 NOXA 基因，并增加 SU-DHL-1 细胞中 p53 的表达。Bendamustine (25 μM) 阻断有丝分裂检查点并引起有丝分裂灾难[1]。 Bendamustine 降低多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (例如 RPMI-8226 和 8226-LR5 细胞) 的活力，孵育 24 小时后的 IC25 分别为 101.8 μM 和 585.5 μM，孵育 48 小时后的 IC25 分别为 51.7 和 374.3 μM。Bendamustine 诱导特异性caspase依赖性MM细胞死亡并抑制纺锤体组装检查点[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Bendamustine (25 mg/kg，iv) 对 DoHH-2、Granta 519 和 RAMOS 模型的肿瘤细胞生长分别有 91%、99% 和 95% 的抑制作用。此外，Bendamustine 的抗肿瘤作用在 DoHH-2 和 RAMOS 模型中被利妥昔单抗增强，但在 Granta 519 模型中没有增强[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠[3] CB-17 scid 小鼠 (DoHH-2, Granta 519) 或 CB-17 scid-bg 小鼠 (SuDHL-4, RAMOS) 在右侧腹部接种 1 × 106 (DoHH-2, RAMOS)、3 × 106 (SuDHL-4) 或 5 × 106 (Granta 519) 个细胞。对于侧腹异种移植，接种量为 0.2 mL，由生长培养基和 Matrigel 中 50:50 的细胞混合物组成。通过每周两到三次用电子卡尺测量肿瘤的长度和宽度并应用以下公式估算肿瘤体积：V=L×W2/2。让肿瘤达到约 250 mm3，并将小鼠按大小匹配（第 0 天）分为治疗组和对照组。对于系统性 Granta 519 肿瘤模型，在第 0 天通过尾静脉注射 0.1 mL 细胞培养基中的 2 × 106 个细胞，并从第 14 天开始治疗。所有动物都贴上耳标，并在整个实验过程中单独监测。Navitoclax 每天一次通过口服管饲法给药，混合物为 Phosal 50PG：PEG400：乙醇。第 1 天分别以 25 mg/kg 和 10 mg/kg 静脉注射苯达莫司汀和利妥昔单抗。Navitoclax 在苯达莫司汀和利妥昔单抗前约 2 小时给药。所有试验每组包含 10 只小鼠。当肿瘤达到 >2000 mm3 的大小或监测到任何痛苦迹象时，人道处死小鼠。痛苦迹象包括失去行走能力、呼吸困难或每笼体重减轻 > 平均体重的 20%[3]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：苯达莫司汀和美法仑对多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的细胞毒性是通过 MTS 试验测量细胞存活率来计算细胞活力的抑制情况。简而言之，将细胞 (1 × 104/孔) 接种在 96 孔板中，药物浓度逐渐增加，并在孵育 24、48、72 和 96 小时后进行分析。为此，向每个孔中加入 1 μg/mL 的 MTS 溶液，在 37 °C 下放置 1 小时后，用 1 N 异丙醇和 HCl (24:1，体积/体积) 溶解深蓝色甲晶体。最后，在 96 孔板读数器中测量 490 nm 处的吸光度。细胞存活率估算为未处理对照的吸光度百分比，每个测试重复进行三次。计算每种药物的抑制浓度50（IC50）和25（IC25），即能够使细胞生长分别减少至未处理对照细胞的50％和25％的量，并使用等毒性浓度的苯达莫司汀和美法仑平行进行测试。相对耐药指数（RRI）表示为8226-LR5的IC50与RPMI-8226细胞的IC50的比率[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：DNA Alkylator/Crosslinker[1]

参考文献：

[1]. Leoni LM, et al. Bendamustine (Treanda) displays a distinct pattern of cytotoxicity ａnd unique mechanistic features compared with other alkylating agents. Clin Cancer Res. 2008 Jan 1;14(1):309-17.[2]. Cives M, et al. Bendamustine overcomes resistance to melphalan in myeloma cell lines by inducing cell death through mitotic catastrophe. Cell Signal. 2013 May;25(5):1108-17.[3]. Ackler S, et al. Navitoclax (ABT-263) ａnd bendamustine ± rituximab induce enhanced killing of non-Hodgkin＇s lymphoma tumours in vivo. Br J Pharmacol. 2012 Oct;167(4):881-91.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。