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TAK-901

MCE 国际站：TAK-901

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12201

CAS：934541-31-8

纯度：99.84%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：TAK-901 是多靶点的的极光激酶 (aurora)抑制剂，对极光激酶A和B的IC50 值分别为21 和15 nM。

体外：TAK-901 对 Aurora B 展示了时间依赖性、紧密结合的抑制作用，但对Aurora A没有这种作用[1]。 TAK-901 在 PC3 细胞中以剂量依赖性方式抑制组蛋白 H3 的磷酸化，EC50 值为 0.16 μM[1]。 TAK-901 是P-糖蛋白(PgP) 药物外排泵的底物，如在子宫肉瘤 MES-SA 细胞中EC50从38 nM下降到在高表达PgP的耐药MES-SA/Dx5细胞中超过50 μM所示[1]。 Cell line EC50 (μM) A2780 0.085 A375 0.39 A498 0.2 A549 0.13 COLO205 0.11 DLD1 1.5 H226 0.11 H358 0.077 H460 0.81 HT29 0.062 MDA-MB-435S 0.12 MES-SA 0.043 MKN-45 0.16 PC3 0.19 IMR-90 0.088 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：TAK-901 (在 A2780 和 AML MV4-11 裸鼠异种移植模型中) 分别以30 和40 mg/kg/注射的剂量可抑制肿瘤生长[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠：对患有肿瘤的小鼠或大鼠进行静脉注射，每天两次（bid），每周连续两天或每隔一天，用载体或 TAK-901 进行静脉注射，持续 2 或 3 个周期。监测 TAK-901 在人类肿瘤和白血病异种移植模型中的抗肿瘤活性[1]。平均 250 至 500 毫克的 A2780 肿瘤裸鼠接受静脉注射 TAK-901。在 CO2 麻醉下通过终末心脏穿刺采集血浆样本。解剖肿瘤并在 -80°C 下速冻[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将细胞接种于 96 孔微量滴定板中，并与 TAK-901 的连续稀释液一起孵育 72 小时。通过 ELISA 分析溴脱氧尿苷 (BrdUrd) 掺入 DNA 来确定细胞增殖。将 IMR-90 永生化肺成纤维细胞接种于 96 孔微量滴定板中，培养 3 至 4 天直至汇合。然后将细胞与 TAK-901 的连续稀释液一起孵育 72 小时。进行 MTS 测定[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：在室温下，在含有连续稀释的 TAK-901 的缓冲液中测定 Aurora A/TPX2 和 Aurora B/INCENP 复合物的酶活性，并使用 IMAP 检测试剂对产物进行定量。用 100 nM FL-Kemptide 和 1 mM ATP 测定 Aurora A/TPX2 (2 nM)。用 100 nM 5-羧基荧光素-GRTGRRNSI-NH2 (FL-PKAtide) 和 10 mM ATP 测定 Aurora B/INCENP (0.8 nM)。对于时间依赖性抑制，将 Aurora B/INCENP 与 TAK-901 在室温下孵育 1 小时，然后加入 150 mM ATP 以启动反应[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Farrell P, et al. Biological characterization of TAK-901, an investigational, novel, multitargeted Aurora B kinase inhibitor. Mol Cancer Ther. 2013 Apr;12(4):460-70.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。