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Lasofoxifene tartrate

MCE 国际站：Lasofoxifene tartrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：190791-29-8

纯度：0.9989

货号：HY-A0038

中文名称：酒石酸拉索昔芬

Synonyms：CP-336156 tartrate

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Lasofoxifene (CP-336156) tartrate 是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)。Lasofoxifene tartrate 具有抗骨质疏松的功能，还能抑制原生肿瘤生长和转移。Lasofoxifene tartrate 可用于乳腺癌和绝经后骨质疏松症的研究。

体外：酒石酸拉索昔芬（1 nM-1 μM；48 小时）对 ER+ 乳腺癌细胞表现出拮抗活性，且不受激活 ERα 突变体相对于野生型 (WT) ERα 的表达水平的影响[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：酒石酸拉索昔芬（4 mg/只小鼠；皮下注射；每周 5 天；共 43 天）通过降低软骨寡聚基质蛋白（COMP，软骨破坏的血清标志物）和降低血清 IL-6（炎症细胞因子）水平来减轻关节炎的严重程度[1]。酒石酸拉索昔芬（4 mg/只小鼠；皮下注射；每周 5 天；共 43 天）通过增加小鼠的骨小梁矿物质密度 (BMD) 和皮质厚度来防止 CIA 的全身骨质流失[1]。酒石酸拉索昔芬（5 和 10 mg/kg；皮下注射；每周 5 天；共 70 天）在小鼠中发挥抑制原发性肿瘤生长和减少肺和肝转移的作用[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Target: Estrogen Receptor[1]

参考文献：

[1]. Andersson A, et al. Selective oestrogen receptor modulators lasofoxifene ａnd bazedoxifene inhibit joint inflammation ａnd osteoporosis in ovariectomised mice with collagen-induced arthritis. Rheumatology (Oxford). 2016 Mar;55(3):553-63.[2]. Lainé M, et al. Lasofoxifene as a potential treatment for therapy-resistant ER-positive metastatic breast cancer. Breast Cancer Res. 2021 May 12. 23(1):54. [3]. Andreano KJ, et al. The Dysregulated Pharmacology of Clinically Relevant ESR1 Mutants is Normalized by Ligand-activated WT Receptor. Mol Cancer Ther. 2020 Jul. 19(7):1395-1405.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。