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Etoricoxib

MCE 国际站：Etoricoxib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15321

CAS：202409-33-4

中文名称：依托考昔

Synonyms：依托考昔; MK-0663; L-791456

纯度：99.90%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Etoricoxib (MK-0663) 是一种非甾体抗炎剂，为可口服的、选择性的 COX-2 抑制剂，对人全血 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 1.1 μM 和 116 μM。

体外：依托昔布（MK-0663）是一种口服的选择性 COX-2 抑制剂，对人全血中的 COX-2、COX-1 和纯化的人 COX-2 的 IC50 分别为 1.1 μM、116 μM 和 5 μM。依托昔布（MK-0663）对 CHO（COX-2）细胞产生的 PGE2（IC50，79 nM）、对含有去污剂的纯化的人 COX-2（IC50，4.1 μM）以及对 U937 微粒体产生的纯化 PGE2（低底物；IC50，12.1 μM）均有抑制作用。然而，依托昔布（MK-0663）对 COX-1 的活性很小，Ki 为 167 μM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：依托昔布 (MK-0663) (0.1-30 mg/kg，口服) 剂量依赖性地抑制大鼠角叉菜胶诱发的爪水肿、角叉菜胶诱发的爪痛觉过敏和内毒素诱发的发热。依托昔布 (≥10 mg/kg) 完全逆转大鼠痛觉过敏模型中的痛觉过敏反应。依托昔布 (MK-0663) (200 mg/kg/天) 对大鼠尿液 51Cr 排泄无影响，100 mg/kg/天对猴子亦无影响[1]。依托昔布 (MK-0663) (50 和 100 mg/kg) 可有效增加大鼠的丙二醛 (MDA) 和髓过氧化物酶 (MPO) 水平，并降低总谷胱甘肽 (tGSH) 和谷胱甘肽还原酶 (GSHRd) 水平。依托昔布（MK-0663）（100 mg/kg）可显著抑制大鼠体内NO的减少[2]。依托昔布（MK-0663）（0.64 mg/kg，口服）可减轻大鼠体内由1,2-二甲基肼二盐酸盐（DMH）诱发的多发斑块病变、增生和发育不良等症状[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：大鼠[3] 将动物分成以下几组，每组 4 至 6 只：对照组，每周注射一次载体药物（1mM EDTA 盐水，皮下注射），每天口服 0.5％羧甲基纤维素；1,2-二甲基肼二盐酸盐 (DMH) 组，每周皮下注射 DMH，剂量为 30 mg/kg 体重，DMH 以 1mM EDTA 盐水新鲜配制，用稀 NaOH 溶液将 pH 值调节至 7.0；DMH + 依托昔布组，每天口服依托昔布 (MK-0663)，以其治疗抗炎剂量（大鼠的 ED50 为 0.64 mg/kg 体重），同时每周给予 DMH；依托昔布组：依托昔布（MK-0663）单独口服，每日（0.64mg/kg体重）。6周后动物禁食过夜，自由饮水，次日处死。各组动物体重每周记录一次，直至实验结束[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

参考文献：

[1]. Riendeau D, et al.Etoricoxib (MK-0663): preclinical profile ａnd comparison with other agents that selectively inhibit cyclooxygenase-2. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Feb;296(2):558-66. [2]. Kunak CS, et al. The Effect of Etoricoxib on Hepatic Ischemia-Reperfusion Injury in Rats. Oxid Med Cell Longev. 2015;2015:598162. [3]. Tanwar L, et al. Anti-proliferative ａnd apoptotic effects of etoricoxib, a selective COX-2 inhibitor, on 1,2-dimethylhydrazine dihydrochloride-induced colon carcinogenesis. Asian Pac J Cancer Prev. 2010;11(5):1329-33.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。