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BLU9931

MCE 国际站：BLU9931

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12823

CAS：1538604-68-0

纯度：99.97%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：BLU9931 是一种有效的，高度选择性的，不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 (FGFR4) 抑制剂，其 IC50 值为 3 nM，Kd 值为 6 nM。BLU9931 具有显着的抗肿瘤活性。

体外：BLU9931 可抑制表达完整 FGFR4 信号复合物的 HCC 细胞系的增殖，对 Hep 3B、HuH7 和 JHH7 细胞的 EC50 分别为 0.07 μM、0.11 μM 和 0.02 μM[1]。BLU9931（0.3-300 nM；1 小时；MDA-MB-453 和 Hep 3B 细胞）治疗可有效剂量依赖性地降低 FGFR4 信号通路成分的磷酸化，包括 MDA-MB-453 细胞中的成纤维细胞生长因子受体底物 2 (FRS2)、MAPK 和 AKT。BLU9931 对 FGFR4 下游信号级联表现出剂量依赖性抑制作用。BLU9931 可有效抑制 Hep 3B 细胞中 FGFR4 通路成分的磷酸化。 BLU9931 治疗可诱导 caspase-3/7 活性，表明诱导细胞凋亡，从而抑制 FGFR4 下游信号传导[1]。BLU9931（100 nM；0 -24 小时；Hep 3B 细胞）治疗可增加 CYP7A1 mRNA 表达，并抑制增殖标志物 EGR1 的表达[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：BLU9931（10-100 mg/kg；口服；每天两次；持续 21 天；小鼠）治疗在 HCC 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Hagel M, et al. First Selective Small Molecule Inhibitor of FGFR4 for the Treatment of Hepatocellular Carcinomas with an Activated FGFR4 Signaling Pathway. Cancer Discov. 2015 Apr;5(4):424-37.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。