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Rosiglitazone hydrochloride

MCE 国际站：Rosiglitazone hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：302543-62-0

纯度：0.9931

货号：HY-17386A

中文名称：盐酸罗格列酮

Synonyms：盐酸罗格列酮; BRL 49653 hydrochloride

存储条件：-20°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Rosiglitazone (BRL 49653) hydrochloride 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50: 60 nM, Kd: 40 nM)。Rosiglitazone hydrochloride 是一种 TRPC5 激活剂 (EC50: 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。Rosiglitazone hydrochloride 可用于肥胖、糖尿病、衰老、卵巢癌的研究。

体外：盐酸罗格列酮（0.1-10 μM，72 小时）可使多能性 C3H10T1/2 干细胞分化为脂肪细胞[1]。盐酸罗格列酮（1 μM，24 小时）可激活 PPARγ，后者与 NF-α1 启动子结合，激活神经元中的基因转录[3]。盐酸罗格列酮（1 μM，24 小时）可保护 Neuro2A 细胞和海马神经元免受氧化应激，并以 NF-α1 依赖的方式上调 BCL-2 表达[3]。盐酸罗格列酮（0.01-100 μM，15 分钟）可抑制 TRPM3，对硝苯地平和 PregS 引起的活性的 IC50 值分别为 9.5 和 4.6 μM[4]。盐酸罗格列酮（0.5-50 μM，7 天）可抑制卵巢癌细胞增殖[7]。盐酸罗格列酮（5 μM，7 天）可抑制奥拉帕尼（HY-10162）诱导的细胞衰老改变，并促进 A2780 和 SKOV3 细胞凋亡[7]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：盐酸罗格列酮（口服，5 mg/kg，每日一次，共8周）可降低糖尿病大鼠的血糖[5]。盐酸罗格列酮（腹膜内注射，3 mg/kg/天）可激活雄性Wistar大鼠的PPARγ和RXRα，抑制M1巨噬细胞极化，从而改善香烟烟雾引起的呼吸道炎症[6]。盐酸罗格列酮（腹膜内注射，10 mg/kg，每2天一次）可抑制A2780和SKOV3小鼠皮下异种移植模型中的皮下卵巢癌生长[7]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PPARγ 40 nM (Kd) PPARγ 60 nM (EC50) TRPC5 30 μM (EC50) TRPM3

参考文献：

[1]. Lehmann JM, et al. An antidiabetic thiazolidinedione is a high affinity ligand for peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR gamma). J Biol Chem. 1995 Jun 2;270(22):12953-6.[2]. Willson TM, et al. The structure-activity relationship between peroxisome proliferator-activated receptor gamma agonism ａnd the antihyperglycemic activity of thiazolidinediones. J Med Chem. 1996 Feb 2;39(3):665-8.[3]. Thouennon E, et al. Rosiglitazone-activated PPARγ induces neurotrophic factor-α1 transcription contributing to neuroprotection. J Neurochem. 2015 Aug;134(3):463-70.[4]. Majeed Y, et al. Rapid ａnd contrasting effects of rosiglitazone on transient receptor potential TRPM3 ａnd TRPC5 channels. Mol Pharmacol. 2011 Jun;79(6):1023-30.[5]. Ateyya H, et al. Beneficial effects of rosiglitazone ａnd losartan combination in diabetic rats. Can J Physiol Pharmacol. 2018 Mar;96(3):215-220.[6]. Haoshen Feng, et al. Rosiglitazone ameliorated airway inflammation induced by cigarette smoke via inhibiting the M1 macrophage polarization by activating PPARγ ａnd RXRα. Int Immunopharmacol. 2021 Aug;97:107809. [7]. Zehua Wang, et al. Rosiglitazone ameliorates senescence ａnd promotes apoptosis in ovarian cancer induced by olaparib. Cancer Chemother Pharmacol. 2020 Feb;85(2):273-284.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。