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KR-33493

MCE 国际站：KR-33493

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1021497-97-1

纯度：0.9975

货号：HY-100755

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：KR-33493 是一个有效的 Fas 介导细胞死亡 (FAF1) 的抑制剂。

体内：雌雄体重变化与所有剂量的 KR-33493 无关。在给大鼠施用 KR-33493 4 周后，血液学、血清生化和尿液分析均未发现任何与受试物相关的变化。给狗施用 KR-33493 2 周后，雄性狗在 1000 mg/kg/天剂量下的红细胞计数 (RBC) 值显著高于对照组（即 6.96±0.323 vs. 6.12±0.418）。然而，给药期结束后，RBC 的变化恢复正常。剂量标准化的 AUClast 在各组之间没有显著差异，表明 KR-33493 受线性动力学控制[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：本研究共使用 93 只雄性无特定病原体大鼠和 93 只雌性大鼠（6 周龄），以及 16 只雄性比格犬和 16 只雌性比格犬（8 月龄）。在毒代动力学研究中，在第 1 天和第 4 周以 50、150 和 500 mg/kg/day 的剂量给予 KR-33493 后，分别在 0、0.5、1、2、4、8、12 和 24 小时从侧尾静脉采集大鼠血液样本（约 0.6 mL）到含有肝素的试管中。在第 1 天和第 2 周以 50、250 和 1000 mg/kg/day 的剂量给予狗血液样本（约 0.6 mL）后，分别在 0、0.5、1、2、4、6、8 和 24 小时从头静脉采集狗血液样本（约 0.6 mL）到含有 EDTA-2K 的试管中。通过离心分离血浆（约 132,000 g，3 分钟，4°C）并储存在约 -80°C 直至分析。对血浆中的 KR-33493 浓度进行量化[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Fas

参考文献：

[1]. Jeong JW, et al. Subacute toxicity evaluation of KR-33493, FAF1 inhibitor for a new anti-parkinson＇s disease agent, after oral administration in rats ａnd dogs. Regul Toxicol Pharmacol. 2016 Nov;81:387-396.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。