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Letermovir

MCE 国际站：Letermovir

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：917389-32-3

纯度：0.9996

货号：HY-15233

中文名称：莱莫维韦

Synonyms：莱莫维韦; AIC246; MK-8228

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Letermovir (AIC246) 是一种有效的 CMV 抑制剂，以病毒末端酶为靶目标，抑制其活性。

体外：AIC246 具有一致的抗病毒功效，并且 AIC246 对人类巨细胞病毒具有显著的选择性[1]。AD169 突变株和指定的 rAIC246-1 和 rAIC246-2 对 Letermovir (AIC246) 具有高度耐药性，EC50 分别为 5.6 nM、1.24 μM、0.37 μM。Letermovir 通过一种涉及病毒基因产物 UL56 的特定抗病毒机制抑制 HCMV 复制。Letermovir 通过干扰 HCMV 子代 DNA 的正确裂解/包装来抑制细胞培养中的 HCMV 复制[2]。 Letermovir 对目前金标准 GCV 的抑制作用在 EC50 值上是 400 多倍（平均 4.5 nM 对 2 μM），在 EC90 值上是 2000 多倍（平均 6.1 nM 对 14.5 μM）[3]。Letermovir 与抗 HCMV 药物联合使用可产生附加抗病毒作用，但 letermovir 与抗 HIV 药物之间没有相互作用[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：使用小鼠异种移植模型，与接受安慰剂治疗的对照组相比，莱特莫韦（10-100 mg/kg/天，口服）可导致移植细胞中的 HCMV 滴度呈剂量依赖性降低[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：将小鼠（体重 18 至 25 克）麻醉，将明胶海绵植入背肩胛区皮下。移植后，将小鼠随机分组，每个治疗组 10 只。移植后 4 小时开始，连续 9 天每天用 letermovir 治疗小鼠一次。药物通过口服管饲法口服。总给药量为 10 mL/kg。治疗 9 天后处死小鼠，取出明胶海绵植入物并在 37°C 下用胶原酶消化。2 至 3 小时后，通过离心回收人细胞并在 GM 中重新悬浮。随后，将分离的细胞悬浮液连续稀释并与未感染的 NHDF 指示细胞混合，并通过上述斑块测定法确定 PFU。从分离细胞测定的病毒滴度以 PFU/mL 表示。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：简而言之，将 5×103 AD169 感染的 NHDF 细胞/孔接种到 30 个 96 孔微量滴定板的孔中。在 50 nM AIC246（10×EC50）的暴露下进行感染，直到一个或多个化合物处理的孔中出现 CPE（表明抗性病毒突破）。未感染和未处理的细胞作为每个板上的对照。在 50 nM AIC246 存在下，通过无细胞上清液病毒的传代，培养物达到最大 CPE 后，完成突变病毒扩增。在 AIC246 存在下，通过有限稀释对所得的 AIC246 抗性子代病毒突变体进行三次斑块纯化。通过连续传代斑块纯化病毒而无选择压力（8 到 10 次）来测试抗性的稳定性。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Marschall M, et al. In vitro evaluation of the activities of the novel anticytomegalovirus compound AIC246 (letermovir) against herpesviruses ａnd other human pathogenic viruses. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Feb;56(2):1135-7.[2]. Goldner T, et al. The novel anticytomegalovirus compound AIC246 (Letermovir) inhibits human cytomegalovirus replication through a specific antiviral mechanism that involves the viral terminase. J Virol. 2011 Oct;85(20):10884-93.[3]. Lischka P, et al. In vitro ａnd in vivo activities of the novel anticytomegalovirus compound AIC246. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Mar;54(3):1290-7.[4]. Wildum S, et al. In vitro drug combination studies of Letermovir (AIC246, MK-8228) with approved anti-human cytomegalovirus (HCMV) ａnd anti-HIV compounds in inhibition of HCMV ａnd HIV replication. Antimicrob Agents Chemother. 2015;59(6):3140-8.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。