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Dicoumarol

MCE 国际站：Dicoumarol

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：66-76-2

纯度：0.9959

货号：HY-N0645

中文名称：双香豆素；双羟香豆素

Synonyms：双香豆素; Dicumarol

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Dicoumarol 是 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 (NQO1) 和 PDK1 的抑制剂，IC50 值分别为 0.37 和 19.42 μM。

体外：Dicoumarol 是 NAD (P) H:qui oxidoreductase 1 (NQO1) 和 PDK1 的抑制剂，IC50 分别为 0.37±0.15 和 19.42±0.032 μM。Dicoumarol 以剂量依赖性方式抑制 PDK1 活性。当用 200 μM Dicoumarol 处理时，PDK1 的酶活性降低了大约 94%。Dicoumarol 将 p-PDHA1 水平降低 26% (100 μM Dicoumarol) 和 72% (200 μM Dicoumarol)，总 PDHA1 水平没有统计学差异。100 μM 和 200 μM Dicoumarol 均显著诱导 SKOV3 细胞凋亡。同样，膜联蛋白 V+PI+ 细胞的流式细胞术分析表明，100 μM 和 200 μM Dicoumarol 处理分别产生大约 20.87% 和 24.94% 的凋亡细胞，显著高于溶剂处理[2]。还观察到，用已知的 NQO1 抑制剂 Dicoumarol 处理 MCF-7-TAMR 细胞可逆转其对 Tamoxifen 的耐药表型[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：与来自对照组或溶剂组的肿瘤相比，100 mg/kg 的 Dichloroacetate (DCA)、30 mg/kg 的 Dicoumarol 和 50 mg/kg 的 Dicoumarol 均显著减小肿瘤体积并减轻肿瘤重量。与来自对照组或溶剂组的肿瘤相比，Dicoumarol 处理的 SKOV3 异种移植物中的总 caspase-3 和总抗聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 显著降低[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：选用25只5～6周龄、体重约15g的雌性BALB/c-nu小鼠，上腹部皮下注射1×107个SKOV3细胞，10天后当肿瘤体积达约100mm3时，将裸鼠随机分为5组（n=5/组），每隔一天腹腔注射（ip），共12天：对照组，注射0.2mL 0.9% NaCl；溶剂组，注射1mM NaOH；二氯乙酸（DCA）组，注射100mg/kg DCA；双香豆素（DIC）-30组，注射30mg/kg双香豆素；双香豆素-50组，注射50mg/kg双香豆素。每隔一天监测小鼠体重和肿瘤体积，直至处死（初始治疗后第 12 天）[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：使用标准 MTT 试验检测体外细胞活力。将 SKOV3 或 A2780 细胞以 8000 个细胞/孔接种于 96 孔板中。第二天，向每个孔中加入浓度逐渐增加的双香豆素 (DIC)，并将板孵育 24 小时。然后，向每个孔中加入 10 μL 溶于磷酸盐缓冲液 (PBS) 的 10 mg/mL MTT 试剂，并将板再孵育 4 小时。将甲晶体溶解于 150 μL DMSO 中，摇动板 5 分钟后，用读数仪记录 570 nm 处的光密度[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：0.37 μM (NQO1)[1], 19.42 μM (PDK1)[2]

参考文献：

[1]. Bian J, et al. Affinity-based small fluorescent probe for NAD(P)H:qui oxidoreductase 1 (NQO1). Design, synthesis ａnd pharmacological evaluation. Eur J Med Chem. 2017 Feb 15;127:828-839.[2]. Zhang W, et al. Dicumarol inhibits PDK1 ａnd targets multiple malignant behaviors of ovarian cancer cells. PLoS One. 2017 Jun 15;12(6):e0179672.[3]. Fiorillo M, et al. Mitochondrial "power" drives tamoxifen resistance: NQO1 ａnd GCLC are new therapeutic targets in breast cancer. Oncotarget. 2017 Mar 2;8(12):20309-20327.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。