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Darovasertib

MCE 国际站：Darovasertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-101569

CAS：1874276-76-2

Synonyms：LXS196; IDE196

纯度：0.9942

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Darovasertib (LXS196) 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂，对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 有潜力用于葡萄膜黑素瘤的研究。

体外：口服给药后，蛋白激酶 C 抑制剂 Darovasertib (LXS196) 结合并抑制 PKC，从而阻止 PKC 介导的信号通路的激活。这可能导致易感肿瘤细胞中细胞周期停滞和细胞凋亡的诱导。PKC 是一种在某些类型癌细胞中过表达的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，参与肿瘤细胞的分化、增殖、侵袭和存活[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Darovasertib (LXS196；化合物 9) (15、30、75、150 mg/kg，PO，小鼠) 在 92.1 GNAQ 葡萄膜黑色素瘤异种移植模型中以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：PKCα 1.9 nM (IC50) PKCθ 0.4 nM (IC50) GSK3β 3.1 μM (IC50)

参考文献：

[1]. Protein Kinase C Inhibitor LXS196[2]. US20180179181.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。