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BCTC

MCE 国际站：BCTC

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：393514-24-4

纯度：0.9803

货号：HY-19960

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：BCTC 是口服有效的香草素受体1型 (VR1) 电流抑制剂。BCTC 是瞬时受体电位阳离子通道亚家族 M 成员 8 (TRPM8 ) 和瞬时受体电位香草素1 (TRPV1 ) 拮抗剂。BCTC 是胰岛素增敏剂和分泌剂。BCTC 具有抗癌、镇痛作用。

体外：BCTC (20-100 μM; 72 h) 对 DU145 细胞有高选择性的抗肿瘤活性[1]。 BCTC (20-100 μM; 48 h) 通过选择性的调节细胞周期调节蛋白亚群的表达水平来诱导细胞周期阻滞在G0/G1 期，且不引发细胞凋亡[1]。 BCTC (10 μM 和 100 μM; 48 h) 抑制细胞的迁移和侵袭[1]。 BCTC (3-300 nM) 可以通过抑制辣椒素 (300 nM) 诱导的大鼠脊髓切片中降钙素基因相关肽样免疫反应性 (CGRP-LI) (IC50=37.0 nM) 和 p 样物质免疫反应性 (SP-LI) (IC50=36.0 nM) 的释放，从而有效抑制大鼠脊髓 TRPV1 功能[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：BCTC (1-30 mg/kg; 口服给药; 单剂量) 可以通过靶向 VR1 来抑制 Sprague-Dawley 大鼠的炎症性和神经性的热痛觉和机械性痛觉过敏，具有镇痛作用[2]。 BCTC (10-100 mg/kg; 口服给药，一天2次连续4周) 可以改善糖尿病 ob/ob 小鼠的胰岛素抵抗和全身糖脂代谢，增加胰岛素的分泌[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：37.0 nM (CGRP-LI)[3]. 36.0 nM (SP-LI)[3].

参考文献：

[1]. Liu T, et al. Anti-tumor activity of the TRPM8 inhibitor BCTC in prostate cancer DU145 cells. Oncol Lett. 2016 Jan;11(1):182-188. [2]. Pomonis JD, et al. N-(4-Tertiarybutylphenyl)-4-(3-cholorphyridin-2-yl)tetrahydropyrazine -1(2H)-carbox-amide (BCTC), a novel, orally effective vanilloid receptor 1 antagonist with analgesic properties: II. in vivo characterization in rat models of inflammatory ａnd neuropathic pain. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Jul;306(1):387-93.[3]. Kanai Y, et al. Involvement of an increased spinal TRPV1 sensitization through its up-regulation in mechanical allodynia of CCI rats. Neuropharmacology. 2005 Dec;49(7):977-84. [4]. Nie C, et al. Study on chemical modification ａnd analgesic activity of N-(4-tert-butylphenyl)-4-(3-chloropyridin-2-yl) piperazine-1-carboxamide. Eur J Med Chem. 2020 May 15;194:112236. [5]. Tanaka H, et al. Enhanced insulin secretion ａnd sensitization in diabetic mice on chronic treatment with a transient receptor potential vanilloid 1 antagonist. Life Sci. 2011 Mar 14;88(11-12):559-63.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。