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SAG dihydrochloride

MCE 国际站：SAG dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：2702366-44-5

货号：HY-12848C

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：SAG dihydrochloride 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。SAG dihydrochloride 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 对 Smo 的抑制作用。

体外：SAG（0.1 nM-100 μM；30 小时）诱导 Shh-LIGHT2 细胞中萤火虫荧光素酶表达，EC50 为 3 nM，然后在更高浓度下抑制表达[1]。SAG（1-1000 nM；1 小时）竞争 BODIPY-环巴胺与表达 Smo 的 Cos-1 细胞的结合，使 SAG/Smo 复合物的表观解离常数 (Kd) 为 59 nM[1]。SAG（100 nM）抑制 Robotnikinin 对 ShhN 诱导的通路激活的抑制作用[2]。SAG（250 nM；48 小时）显著增加 MDAMB231 细胞中 SMO mRNA 和蛋白质的表达[3]。 SAG（250 nM；24 和 48 小时）在常氧和缺氧条件下 24 小时增加 MDAMB231 细胞中 CAXII mRNA 的表达[3]。SAG（250 nM；24 小时）增加 MDAMB231 细胞迁移[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：SAG（1.0 mM）主要在缺损边缘处诱导更多的成骨作用，并在第 8 周时间点显著增加 CD-1 小鼠的 BV/TV[4]。SAG（15-20 mg/kg；腹腔注射）在小鼠中以剂量依赖性方式普遍诱发前轴多指畸形[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：EC50: 3 nM (Smo)[1]

参考文献：

[1]. Guerrini G, et, al. Inhibition of smoothened in breast cancer cells reduces CAXII expression ａnd cell migration. J Cell Physiol. 2018 Dec; 233(12): 9799-9811.[2]. Chen JK, et al. Small molecule modulation of Smoothened activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Oct 29;99(22):14071-6.[3]. Stanton BZ, et al. A small molecule that binds Hedgehog ａnd blocks its signaling in human cells. Nat Chem Biol. 2009 Mar;5(3):154-6.[4]. Lee S, et al. Combining Smoothened Agonist (SAG) ａnd NEL-like protein-1 (NELL-1) Enhances Bone Healing. Plast Reconstr Surg. 2017 Feb 13.[5]. Fish EW, et al. Preaxial polydactyly following early gestational exposure to the smoothened agonist, SAG, in C57BL/6J mice. Birth Defects Res A Clin Mol Teratol. 2016 Nov 1.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。