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Pimozide

MCE 国际站：Pimozide

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：2062-78-4

纯度：0.9991

货号：HY-12987

中文名称：匹莫齐特

Synonyms：匹莫齐特; R6238

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂，对 dopamine D2，D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM，2.5 nM 和 588 nM，同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性，Ki 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。

细胞实验：细胞增殖通过 WST-8 比色法测定。将人骨肉瘤细胞接种在 96 孔板中，每孔 2,500 个细胞，暴露于不同浓度的匹莫齐特处理不同的时间间隔（24 小时、48 小时和 72 小时）。在指定时间后将 WST-8 溶液添加到每个孔中。在 37°C 下再孵育 4 小时后，使用多孔板读数器在 450 nm 处测量吸光度[2]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Dopamine D2 receptor 1.4 nM (Ki) Dopamine D3 receptor 2.5 nM (Ki) Dopamine D1 receptor 588 nM (Ki) α1-adrenoceptor 39 nM (Ki) STAT3 STAT5

参考文献：

[1]. Ybema CE, et al. Adrenoceptors ａnd dopamine receptors are not involved in the discriminative stimulus effect of the 5-HT1A receptor agonist flesinoxan. Eur J Pharmacol. 1994 Apr 21;256(2):141-7.[2]. Cai N, et al. The STAT3 inhibitor pimozide impedes cell proliferation ａnd induces ROS generation in human osteosarcoma by suppressing catalase expression. Am J Transl Res. 2017 Aug 15;9(8):3853-3866. eCollection 2017.[3]. Erik A. Nelson, et al. The STAT5 inhibitor pimozide decreases survival of chronic myelogenous leukemia cells resistant to kinase inhibitors. Blood. 2011 Mar 24; 117(12): 3421-3429.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。