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Fludarabine phosphate

MCE 国际站：Fludarabine phosphate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：75607-67-9

纯度：0.9977

货号：HY-B0028

中文名称：磷酸氟达拉滨；2-氟阿糖腺苷酸；氟达拉宾碱；氟达那苷

Synonyms：磷酸氟达拉滨; NSC 118218 phosphate

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Fludarabine phosphate (NSC 118218 phosphate) 是一种腺苷和脱氧腺苷类似物，与 dATP 竞争，并入到 DNA，导致 DNA 合成受阻。

体外：磷酸氟达拉滨以剂量依赖性方式显著降低细胞活力。磷酸氟达拉滨与 PBS 或对照载体 ACE-GFP 结合时，在所有测试浓度下均无影响。与浓度为 2.5、5 和 10 μg/mL 的 PBS 和 ACE-GFP 相比，磷酸氟达拉滨暴露于 ACE-PNP 后 24 小时内导致细胞活力显著下降[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：F-araAMP（100 mg/kg 给药 15 次，167 mg/kg 给药 9 次，或 250 mg/kg 给药 3 次，腹腔注射）可使所有肿瘤完全消退，所有小鼠均治愈。亲本 D54 肿瘤（即不含大肠杆菌 PNP）对 F-araAMP 治疗不敏感。肿瘤内注射 Ad/PNP 后 IT 注射 F-araAMP 可对其他难治性实体瘤产生显著的消退效果，其方式明显优于病毒 PNP 转导后全身前药给药[1]。ACE-GFP/磷酸氟达拉滨与 ACE-GFP/PBS 的比较表明，磷酸氟达拉滨单独对 KU-19-19 肿瘤没有生长抑制活性[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠：将亲本和表达 E. coli PNP 的 D54MG（人胶质瘤）肿瘤细胞（2×107 个细胞）皮下注射到裸鼠（nu/nu）的侧腹中。按照之前描述的方法制备稳定转导 E. coli PNP 的 D54 肿瘤细胞。用卡尺测量肿瘤，并使用公式（长度 × 宽度 2）/2=mm3 计算重量估计值，并转换为 mg（假设单位密度）。除非另有说明，否则将治疗药物和表达 E. coli PNP 的腺病毒载体（Ad/PNP）或载体对照以 150 μL 的体积注射到 D54 肿瘤中，每次注射约 20 μL，共注射 8 次，以均匀分布所施用的药物。每个治疗组至少研究 6 只小鼠。每天监测小鼠，每周两次测量体重和肿瘤尺寸。 TC（肿瘤生长延迟）被确定为药物治疗组和载体治疗组之间达到 2 倍增的中位天数（D54 和 DU145（人类前列腺癌）分析中达到 600 毫克的中位天数）的差异。对于 NIH-H322M（人类非小细胞肺癌）研究，由于肿瘤增殖特性，总生长抑制（TGI）被用作评估点。TGI 等于对照组平均 delta 减去治疗组平均 delta 除以对照组平均 delta，其中 delta 是每只动物在第 36 天和第 59 天之间的肿瘤重量变化。每只动物达到评估点的时间被用作学生 t 检验、Mann-Whitney 秩和检验或生命表分析的终点，以便在统计上比较治疗组之间的生长数据。所有关键结果均在类似条件下重复，并确认结果。当肿瘤达到 250 至 300 毫克（约占动物总重量的 1-1.5%）时开始治疗。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：简而言之，将 2×103 KU-19-19 细胞接种于 96 孔板的每个孔中并让其生长过夜。然后将细胞暴露于 PBS、ACE-GFP 或 ACE-PNP 中 3 小时。感染后 24 小时，用不同浓度的磷酸氟达拉滨处理细胞。孵育 24 小时后，使用 WST-1；4-[3-(4-碘苯基)-2-(4-硝基苯基)-2H-5-四唑]-1,3-苯二磺酸盐测定细胞毒性。用微孔板读数仪在 450 nm 处测定吸光度值。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Sorscher EJ, et al. In vivo antitumor activity of intratumoral fludarabine phosphate in refractory tumors expressing E. coli purine nucleoside phosphorylase. Cancer Chemother Pharmacol. 2012 Aug;70(2):321-9.[2]. Kikuchi E, et al. Delivery of replication-competent retrovirus expressing Escherichia coli purine nucleoside phosphorylase increases the metabolism of the prodrug, fludarabine phosphate ａnd suppresses the growth of bladder tumor xenografts. Cancer Gene Th

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。