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Idelalisib

MCE 国际站：Idelalisib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：870281-82-6

纯度：0.996

货号：HY-13026

中文名称：艾代拉里斯；艾代拉利司；艾拉利司

Synonyms：艾代拉里斯; CAL-101; GS-1101

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂，IC50 为 2.5 nM，比 p110δ 和其他 PI3K class I 酶的选择性高 40 到 300 倍。

体外：Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一种高选择性、强效的 p110δ 抑制剂 (EC50=8 nM)。对相关激酶 C2β、hVPS34、DNA-PK 和 mTOR 具有更高的选择性（400 至 4000 倍），而对 402 种不同的激酶在 10 μM 时没有观察到活性。CAL-101 在 10 μM 时仅将 PDGF 诱导的 pAkt 降低 25%。Idelalisib (CAL-101) 抑制 LPA 诱导的 pAkt，EC50 为 1.9 μM。 Idelalisib (CAL-101) 阻断 FcRI p110δ 介导的 CD63 表达，EC50 为 8 nM，而抑制 p110γ 的甲酰-甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸活化，EC50 为 3 μM。因此，在基于细胞的测定中，CAL-101 对 p110δ 的选择性是其他 I 类 PI3K 亚型的 240 至 2500 倍[1]。CAL-101Idelalisib (CAL-101) 诱导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡与单独使用载体治疗相比显著 (P[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：p110δD910A/D910A 小鼠和 Idelalisib (CAL-101) (40 mg/kg, iv) 治疗后小鼠的脑匀浆中 CD11b+Ly6G+ 中性粒细胞均显著减少[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[3] 对于 Idelalisib (CAL-101) 治疗，给野生型 C57BL/6 小鼠施用 40 mg/kg Idelalisib (CAL-101) 或载体 DMSO，通过股静脉输注 25 μL，在 I/R 前 15 分钟（预处理）或开始再灌注后 3 和 6 小时（后处理）。对照组和用 Idelalisib (CAL-101) 治疗的动物使用激光多普勒灌注监测仪进行脑血流 (CBF) 测量。在 MCAO 之前和之后立即以及再灌注后 3 小时再次获得的 CBF 测量结果显示，MCAO 梗塞区域的血流量减少了约 90-95%，各组之间没有差异。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：进行 MTT 试验以确定细胞毒性。简而言之，将 1×105 个细胞（CLL B 细胞或健康志愿者 T 细胞或 NK 细胞）与不同浓度的 Idelalisib (CAL-101)（0.1 μM、1 μM、5 μM、10 μM）、25 μM LY294002 或载体对照一起孵育 48 小时。然后添加 MTT 试剂。添加 DMSO，在 Labsystems 平板读数器中通过分光光度法在 540 nm 处测量吸光度。还使用膜联蛋白/PI 流式细胞术在不同时间点测量细胞活力。使用 Expo-ADC32 软件包分析数据。每个样本至少计数 10,000 个细胞。结果表示为未处理对照中总阳性细胞的百分比。检查 caspase 依赖性细胞凋亡的实验包括添加 100 μM Z-VAD。检查生存信号的实验包括添加 1 μg/mL CD40L、800 U/mL IL-4、50 ng/mL BAFF、20 ng/mL TNF-α，或在纤连蛋白或基质（HS-5 细胞系）包被的板上共培养。基质共培养是在添加 CLL 细胞前 24 小时在 6 孔板中接种一个 75 cm2 烧瓶（80%-100% 汇合度）[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：p110δ 2.5 nM (IC50) p110γ 89 nM (IC50) p110β 565 nM (IC50) p110α 820 nM (IC50) hVps34 978 nM (IC50) DNA-PK 6729 nM (IC50)

热销产品：Degarelix | EC359 | Brentuximab | Veliparib | JG-2016 | 20-5,14-HEDGE | Sotatercept | Zibotentan | Salinomycin | Camptothecin

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参考文献：

[1]. Lannutti BJ, et al. CAL-101, a p110delta selective phosphatidylinositol-3-kinase inhibitor for the treatment of B-cell malignancies, inhibits PI3K signaling ａnd cellular viability. Blood, 2011, 117(2), 591-594.[2]. Herman SE, et al. Phosphatidylinositol 3-kinase-δ inhibitor CAL-101 shows promising preclinical activity in chronic lymphocytic leukemia by antagonizing intrinsic ａnd extrinsic cellular survival signals. Blood, 2010, 116(12), 2078-2088.[3]. Low PC, et al. PI3Kδ inhibition reduces TNF secretion ａnd neuroinflammation in a mouse cerebral stroke model. Nat Commun. 2014 Mar 14;5:3450.[4]. Cooney J, et al. Synergistic targeting of the regulatory ａnd catalytic subunits of PI3Kδ in mature B cell malignancies. Clin Cancer Res. 2018 Mar 1;24(5):1103-1113.