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4EGI-1

MCE 国际站：4EGI-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：315706-13-9

纯度：0.9991

货号：HY-19831

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：4EGI-1 是一种 eIF4E/eIF4G 相互作用抑制剂，抑制 eIF4E 结合，Kd 值为 25 μM。

体外：4EGI-1 是 eIF4E/eIF4G 相互作用的抑制剂，对 eIF4E 结合的 Kd 为 25 μM。4EGI-1 破坏 eIF4F 复合物并抑制哺乳动物细胞中致癌蛋白的表达。4EGI-1 (0-40 μM) 也表现出促凋亡活性并抑制多种癌细胞系的生长[1]。4EGI-1 对乳腺癌细胞有细胞毒性，如 SKBR-3、MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞，IC50 约为 30 μM，对非 CSCs (癌干细胞)，IC50 约为 22 μM。4EGI-1 增强乳腺 CSC 分化 (40 μM)，并抑制乳腺 CSC 诱导的 HUVEC 管状结构形成 (8 μM)。此外，4EGI-1 选择性地抑制在 CSC 维护和传播中持续存在的翻译[2]。4EGI-1 (50 μM) 损害 U87 细胞中 eIF4F 复合物的形成。4EGI-1 (10、50 和 100 μM) 通过诱导 U87 细胞凋亡来抑制细胞增殖，而凋亡是通过 Bax 激活实现的。4EGI-1 在 U87 细胞中引起线粒体功能障碍，并通过激活 GRP-78 诱导内质网应激[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：4EGI-1 (75 mg/kg，腹腔注射) 在体内抑制乳腺癌干细胞 (CSC) 肿瘤生长和肿瘤血管生成[2]。4EGI-1 (75 mg/kg，ip) 对携带 U87 细胞的小鼠的肿瘤体积和重量有抑制作用[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠[2] 在肿瘤异种移植试验中，将1×105 个乳腺癌干细胞（CSC）与100 μL Matrigel/DMEM 混合物（Matrigel：DMEM = 1:2）混合。将乳腺 CSC/Matrigel/DMEM 混合物通过皮下注射注入 NOD/SCID 雌性小鼠乳腺中。肿瘤形成后（体积约 75 mm3，5 只小鼠/组），每天通过腹膜内注射 DMSO 或 75 mg/kg [E]-4EGI-1 或 75 mg/kg [Z]-4EGI-1 给小鼠注射，连续 30 天。每三天测量一次肿瘤体积。在第 30 天，处死小鼠并切除肿瘤。测量肿瘤重量。肿瘤组织样本用于免疫组织染色、Western blot 和免疫沉淀分析[2]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：1 × 104 乳腺 CSC HMLER (CD44high/CD24low)FA 细胞和其他指示的乳腺癌细胞用 DMSO 或 [E]-4EGI-1 或 [Z]-4EGI-1 以一系列浓度处理 24 小时。使用细胞活力检测试剂盒对细胞进行细胞活力检测。进行了三次独立实验。显示平均 IC50 结果（平均值 ± SD，t 检验，双尾）[2]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：eIF4

参考文献：

[1]. Moerke NJ, et al. Small-molecule inhibition of the interaction between the translation initiation factors eIF4E ａnd eIF4G. Cell. 2007 Jan 26;128(2):257-67.[2]. Yi T, et al. 4EGI-1 targets breast cancer stem cells by selective inhibition of translation that persists in CSC maintenance, proliferation ａnd metastasis. Oncotarget. 2014 Aug 15;5(15):6028-37.[3]. Wu M, et al. Anti-Cancer Effect of Cap-Translation Inhibitor 4EGI-1 in Human Glioma U87 Cells: Involvement of Mitochondrial Dysfunction ａnd ER Stress. Cell Physiol Biochem. 2016;40(5):1013-1028. Epub 2016 Dec 12.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。