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SR3335

MCE 国际站：SR3335

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14413

CAS：293753-05-6

Synonyms：ML 176

纯度：0.9806

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：SR3335 (ML 176) 是选择性的 RORα 反向激动剂，可直接结合 RORα，Ki为 220 nM。

体外：SR3335 是一种选择性 RORα 部分反向激动剂。在使用[3H]25-羟基胆固醇作为标记的生化放射性配体结合测定中，很明显未标记的 SR3335 以剂量依赖性方式竞争与 RORα LBD 的结合。使用 Cheng-Prusoff 方程计算 Ki 为 220 nM。在基于细胞的嵌合受体 Gal4 DNA 结合域-NR 配体结合域共转染试验中，SR3335 显著抑制 RORα 的组成型反式激活活性 (IC50=480 nM) (部分反向激动剂活性)，但对LXRα和RORγ的活性没有影响[1]。SR3335 抑制HepG2细胞中参与肝糖异生的内源性RORα靶基因的表达，包括葡萄糖-6-磷酸酶 (G6Pase) 和磷酸烯醇丙酮酸羧激酶 (PEPCK)[2]。SR3335 还可以体外阻断 IL-25 和 IL-33 诱导的 ILC2 增殖和 IL-13 的产生[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：SR3335 在小鼠腹腔注射后表现出合理的暴露。使用饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠模型评估 SR3335 抑制糖异生的能力，其中小鼠以 15 mg/kg bid、ip 处理 6 天，然后进行丙酮酸耐受性测试。SR3335 处理的小鼠在丙酮酸攻击后显示出较低的血浆葡萄糖水平，这与抑制糖异生作用一致。重要的是，用 SR3335 处理 7 天后，用 SR3335 处理的小鼠体重或食物摄入量没有差异[1]。SR3335 (15 mg/kg/天；ip 7天) 减少未成熟小鼠 (6 日龄 BALB/c 小鼠的 RV 感染) 中鼻病毒 (RV) 诱导的肺 ILC2s[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠[1] 从 Jackson Laboratories 购买 30 周大的饮食诱导肥胖 (DIO) C57BL/6 雄性小鼠，从断奶起以 65% Kcal 高脂饮食饲养。DIO 小鼠每天两次（07:00 和 18:00）用 15 mg/kg SR3335 或载体腹腔注射治疗 6 天，在治疗的第 6 天进行丙酮酸耐受性测试。在注射 SR3335 后于早晨让小鼠禁食，禁食 6 小时，并在 13:00 进行丙酮酸耐受性测试。从尾夹处测量时间 0 血糖，通过腹腔注射 2g/kg 丙酮酸开始丙酮酸刺激，然后在注射后 15、30 和 60 分钟测量血糖。血糖通过一键式超声波血糖仪测量。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：HEK293 细胞在含有 10% 胎牛血清的杜氏改良伊格尔培养基 (DMEM) 中培养，培养条件为 37°C，5% CO2。HepG2 细胞在含有 10% 胎牛血清的最低必需培养基中培养并常规增殖，培养条件为 37°C，5% CO2。转染前 24 小时，将细胞接种在 96 孔板中，密度为 15×103 细胞/孔。使用 LipofectamineTM 2000 进行转染。转染后 16 小时，用载体或 SR3335 处理细胞。处理后 24 小时，使用 Dual-GloTM 荧光素酶检测系统测量荧光素酶活性。所示数值代表四个独立转染孔的平均值±SE。实验至少重复三次[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Ki: 220 nM (RORα)[1]

参考文献：

[1]. Kumar N, et al. Identification of SR3335 (ML-176): a synthetic RORα selective inverse agonist. ACS Chem Biol. 2011 Mar 18;6(3):218-22.[2]. Rajput C, et al. RORα-dependent type 2 innate lymphoid cells are required ａnd sufficient for mucous metaplasia in immature mice. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2017;312(6):L983-L993.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。