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Chlorpromazine hydrochloride

MCE 国际站：Chlorpromazine hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：69-09-0

纯度：0.9988

货号：HY-B0407A

中文名称：盐酸氯丙嗪

Synonyms：盐酸氯丙嗪

存储条件：4°C，密封保存，避潮避光 *该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂，能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A，已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性，包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) ，其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。

体外：Chlorpromazine hydrochloride (0，10，20，40 μM；0，24，48 h) 以剂量和时间依赖的方式抑制 U-87MG 神经胶质瘤细胞的生长[2]。Chlorpromazine hydrochloride (20 μM；0、12、24、48 小时) 降低 U-87MG 神经胶质瘤细胞中细胞周期蛋白 A 和细胞周期蛋白 B1 的水平，12 小时后[2]。 Chlorpromazine hydrochloride (20 μM) 抑制细胞周期进程[2]。 Chlorpromazine hydrochloride (10 μM；1 h) 显著抑制 sEV 内化并显著减少经 sEV 处理的骨骼中的 MDSCs骨髓细胞 (MDSCs可显著抑制免疫细胞反应，引起癌细胞免疫抑制)[3]。Chlorpromazine hydrochloride (3，10，20，40，60 μM) 阻断hNa v1.7 电流呈浓度依赖性[4]。Chlorpromazine hydrochloride 阻断 HERG 钾通道，IC50 值为21.6 μM，希尔系数为 1.11[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Chlorpromazine hydrochloride (20 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续 7 天) 抑制裸鼠体内的异种移植肿瘤生长[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：D2 dopamine receptors; 5-HT2A[1][6].

参考文献：

[1]. Kamgar-Dayhoff P, et al. Multifaceted effect of chlorpromazine in cancer: implications for cancer treatment. Oncotarget. 2021 Jul 6;12(14):1406-1426. [2]. Shin SY, et al. The antipsychotic agent chlorpromazine induces autophagic cell death by inhibiting the Akt/mTOR pathway in human U-87MG glioma cells. Carcinogenesis. 2013 Sep;34(9):2080-9. [3]. Yang Z, et al. Cancer cell-intrinsic XBP1 drives immunosuppressive reprogramming of intratumoral myeloid cells by promoting cholesterol production. Cell Metab. 2022 Nov 2:S1550-4131(22)00461-2. [4]. Lee SJ, et al. Mechanism of inhibition by chlorpromazine of the human pain threshold sodium channel, Nav1.7. Neurosci Lett. 2017 Feb 3;639:1-7. [5]. Thomas D, et al. The antipsychotic drug chlorpromazine inhibits HERG potassium channels. Br J Pharmacol. 2003 Jun;139(3):567-74. [6]. Suzuki H, et al. Comparison of the anti-dopamine D ａnd anti-serotonin 5-HT(2A) activities of chlorpromazine, bromperidol, haloperidol ａnd second-generation antipsychotics parent compounds ａnd metabolites thereof. J Psychopharmacol. 2013 Apr;27(4):396-400.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。