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AG-024322

MCE 国际站：AG-024322

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：837364-57-5

纯度：0.9853

货号：HY-15491

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan-CDK 抑制剂，抑制 CDK1， CDK2， CDK4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

体外：AG-024322 (0.1-30 μM；24 小时) 在浓度低于 3 μM 时毒性较低，人类 PBMC 的活力通过 ATP 含量测量，人类 PBMC 的 TC50 值为 1.4 μM[2]。 AG-024322 (0-120 nM) 对HCT-116细胞具有生长抑制作用。它在功能性细胞测定中的效力稍差，IC50 为 120 nM[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：AG-024322 (静脉输注；2、6 和 10 mg/kg；5 天) 在 2 mg/kg 时没有不良反应，平均血浆 AUC (0-24.5) 为 2.11 gh/mL。在 6 mg/kg 时产生全血性骨髓细胞减少、淋巴细胞耗竭。并且注射部位的血管损伤在 10 mg/kg 时发生肾小管变性[1]。 AG-024322 (20 mg/kg) 抑制已建立的人肿瘤异种移植物的生长起源于 32% 至 86.4% 的肿瘤生长抑制 (TGI)。它还表现出剂量依赖性的抗肿瘤作用[3]。 AG-024322 (20 mg/kg) 在 MV522 肿瘤模型中导致 65% 的 TGI。它在最大耐受剂量 (MTD) 的 1/2 时产生 52% 的 TGI，在 MTD 的 1/4 时仅产生轻微的抗肿瘤活性[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：COX-1 2.3 nM (Ki) COX-2 3 nM (Ki) COX-4 2.9 nM (Ki)

参考文献：

[1]. Brown AP, et al. Toxicity ａnd toxicokinetics of the cyclin-dependent kinase inhibitor AG-024322 in cynomolgus monkeys following intravenous infusion.Cancer Chemother Pharmacol. 2008 Nov;62(6):1091-101.[2]. Jessen BA,et al. Peripheral white blood cell toxicity induced by broad spectrum cyclin-dependent kinase inhibitors.J Appl Toxicol. 2007 Mar-Apr;27(2):133-42.[3]. Cathy C.Zhang, et al. AG-024322 is a multi-targeted CDK inhibitor with potent antitumor activityin vivo. Cellular ａnd Molecular Biology 53: Cell Cycle Control ａnd Cancer 1

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。