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Voclosporin

MCE 国际站：Voclosporin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-106638

CAS：515814-01-4

Synonyms：ISAtx-247

纯度：0.9985

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Voclosporin (ISAtx-247) 是一种钙调神经磷酸酶 (CN; PP2B) 抑制剂。

体外：这种新型半合成钙调磷酸酶 (CN) 抑制剂被命名为 Voclosporin (ISATX247)。使用体外钙调磷酸酶测定法检查 Voclosporin 作为免疫抑制剂的有效性[1]。Voclosporin (ISATX247) 是一种钙调磷酸酶抑制剂，体外试验显示其效力比环孢菌素更强[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：所有动物对 Voclosporin (ISATX247) 和环孢素 A (CsA) 的耐受性都很好。两种药物均未引起严重的不良反应。在 Voclosporin 组中，除 1 只动物外，所有动物在研究期间均出现不同持续时间的腹泻（平均 2.3 天，范围为 2 至 7 天）。这与 CsA 组和对照组不同，后两组动物均未出现腹泻。研究结束时 Voclosporin 组的平均体重减轻略高于 CsA 组和对照组（分别为 3.4% vs 2.0% 和 1.0%）[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：猴子[2] 使用体重在 5 至 8 公斤之间的野生雄性食蟹猴。四组动物每天在上午 8:00 和下午 6:00 接受两次治疗，持续 7 天，剂量如下：第 I 组（n=6），Voclosporin 25 mg/kg；第 II 组（n=6），Voclosporin 50 mg/kg；第 III 组（n=5），CsA 25 mg/kg；第 IV 组（n=4），载体（无药物）1 mL/kg。通过液相色谱/质谱法测量全血中的环孢菌素和 Voclosporin 水平[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Calcineurin[1]

参考文献：

[1]. Abel MD, et al. ISATX247: a novel calcineurin inhibitor. J Heart Lung Transplant. 2001 Feb;20(2):161.[2]. Stalder M, et al. In vivo evaluation of the novel calcineurin inhibitor ISATX247 in non-human primates. J Heart Lung Transplant. 2003 Dec;22(12):1343-52.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。