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ESI-09

MCE 国际站：ESI-09

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：263707-16-0

纯度：0.9925

货号：HY-16704

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：ESI-09是新型非环状核苷酸EPAC的拮抗剂，抑制EPAC1 ａnd EPAC2的IC50值分别为3.2和1.4 μM。

体外：虽然 cAMP 以 39 μM 的 IC50 与 8-NBD-cAMP 竞争结合，但 ESI-09 显示出更高的效力，表观 IC50 为 10 μM。 ESI-09 抑制 cAMP 介导的 EPAC2 和 EPAC1 GEF 活性，IC50 分别为 1.4 和 3.2μM。 ESI-09 可以很好地融入 EPAC1 的功能性 cAMP 结合口袋，与蛋白质的活性位点残基建立有利的疏水和氢键相互作用。 ESI-09 以剂量依赖性方式抑制 T308 和 S473 处 007-AM 刺激的 Akt 磷酸化。 ESI-09 抑制胰腺癌细胞 AsPC-1 和 PANC-1 的迁移。ESI-09 抑制 EPAC1 介导的 PDA 细胞在胶原蛋白 I 上的粘附[1]。与类似感染的对照相比，感染 ESI-09 后 30 分钟，R. australis 的 10 倍感染 (MOI) 显著降低 HUVEC 中的细胞内和总细菌计数[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：ESI-09 显著保护 WT 小鼠免受 R.australis 感染，并显着提高存活率[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠：将 ESI-09 溶解在含有 10% (vol/vol) 乙醇和 10% (vol/vol) Tween-80 的缓冲盐水中。将 33 只 WT C57BL/6 小鼠分成四组 [11 只小鼠 (A 组)、10 只小鼠 (B 组)、每组 6 只小鼠 (C 和 D 组)]。A 组和 C 组在感染前 5 天通过腹腔注射 Epac 特异性抑制剂 ESI-09 [10 mg/kg ]，而 B 组和 D 组用载体处理，然后 A 组和 B 组静脉接种 R. australis，C 组和 D 组模拟接种。ESI-09 或载体处理继续进行 7 天，直到第 8 天杀死小鼠。在实验过程中，每天监测动物是否有患病和死亡的迹象[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将 INS-1 细胞接种在预涂有聚赖氨酸的 96 孔板中。过夜孵育后，用含有 2.9 mM 葡萄糖的 Krebs-Ringer 碳酸氢盐 (KRB) 替换培养基。再孵育 2 小时后，用 ESI-09 或 DMSO 载体作为对照在含有 11.8 mM 葡萄糖的新鲜 KRB 中处理细胞 10 分钟，然后用 10 M 007-AM 刺激 30 分钟。收集上清液，并使用 Crystal Chem Inc[1] 的超灵敏大鼠胰岛素 ELISA 试剂盒对胰岛素进行定量。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：3.2 μM (EPAC1), 1.4 μM (EPAC2)[1]

参考文献：

[1]. Almahariq M, et al. A novel EPAC-specific inhibitor suppresses pancreatic cancer cell migration ａnd invasion. Mol Pharmacol. 2013 Jan;83(1):122-8.[2]. Gong B, et al. Exchange protein directly activated by cAMP plays a critical role in bacterial invasion during fatal rickettsioses. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Nov 26;110(48):19615-20.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。