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Vinblastine sulfate

MCE 国际站：Vinblastine sulfate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：143-67-9

纯度：0.9986

货号：HY-13780

中文名称：硫酸长春碱

Synonyms：硫酸长春碱; Vincaleukoblastine sulfate salt

存储条件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Vinblastine sulfate是一种针对各种癌症类型的有细胞毒性的生物碱。长春花碱可抑制微管的形成，抑制nAChR的IC50值为8.9 μM。

体外：长春花碱不会使纺锤体微管解聚，但它会强力阻止有丝分裂（例如，HeLa 细胞中的 IC50 为 0.8 nM），并使细胞因凋亡而死亡[2]。在 NB4 细胞中，长春花碱会导致 p53 改变和 DNA 碎片化。长春花碱治疗通过诱导细胞凋亡产生 Bax/Bcl-2 失衡而具有抗增殖作用。长春花碱治疗可抑制 NFκB 表达并抑制 NFκB-DNA 结合活性，同时保持 JNK 活化，随后通过 caspase 依赖性途径导致凋亡反应[3]。发现长春花碱会引发细胞凋亡，表现为线粒体膜电位丧失、细胞色素 c 和凋亡诱导因子释放、caspase-9 和 3 活化以及聚（ADP-核糖）-聚合酶裂解[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：长春花碱是一种广泛使用的抗癌药物，副作用较大。将其与载体分子结合可能是减少这些副作用的有效策略[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：8.9 μM(nAChR)[1]

参考文献：

[1]. McKay DB, et al. Nicotinic ａnd nonnicotinic receptor-mediated actions of vinblastine. Proc Soc Exp Biol Med. 1993 Jul;203(3):372-6.[2]. Pandya P, et al. Molecular recognition pattern of cytotoxic alkaloid vinblastine with multiple targets. J Mol Graph Model. 2014 Nov;54:1-9.[3]. Calvi?o E, et al. JNK ａnd NFκB dependence of apoptosis induced by vinblastine in human acute promyelocytic leukaemia cells. Cell Biochem Funct. 2015 Jun;33(4):211-9.[4]. Selimovic D, et al. Vinblastine-induced apoptosis of melanoma cells is mediated by Ras homologous A protein (Rho A) via mitochondrial ａnd non-mitochondrial-dependent mechanisms. Apoptosis. 2013 Aug;18(8):980-97.[5]. Bánóczi Z, et al. Synthesis ａnd in vitro antitumor effect of vinblastine derivative-oligoarginine conjugates. Bioconjug Chem. 2010 Nov 17;21(11):1948-55.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。