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Acarbose

MCE 国际站：Acarbose

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：56180-94-0

纯度：0.9997

货号：HY-B0089

中文名称：阿卡波糖

Synonyms：阿卡波糖; BAY g 5421

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Acarbose (BAY g 5421)，降糖药，是一种具有口服活性 α-葡萄糖苷酶 (alpha-glucosidase) 抑制剂 (IC50=11 nM)。Acarbose 能增强磺脲类活性分子或胰岛素的降血糖作用。

体外：Acarbose (1、2 和 3 μM) 剂量和时间依赖性地抑制 TNF-α 诱导的 VSMC 增殖和迁移。在 TNF-α 预处理的 A7r5 细胞中，Acarbose (1、2 和 3 μM) 剂量依赖性地降低 β-半乳糖苷酶、Ras 表达并增加 p-AMPK 表达[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Acarbose (300 mg/60 kg body weight) 降低空腹血糖，并调节 DM 大鼠的葡萄糖耐量而不减轻体重。Acarbose 显著抑制 DM 大鼠血清 IL6 和 TNF-α[4]。 Acarbose (2.5 和 5.0 mg/kg) 显著且剂量依赖性地降低新内膜 IL-6 的强度，TNF-α 和 iNOS 染色，并显著增加新内膜 p-AMPK 染色的强度。Acarbose (2.5 和 5.0 mg/kg) 显著且剂量依赖性地降低 HCD 喂养兔的新内膜 Ras 和 β-半乳糖苷酶表达，而体重没有减轻[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：使用 24 只雄性新西兰白兔，体重 2500 克。它们被单独饲养在空调房间（22 ± 2°C，55 ± 5% 湿度）的金属笼中，在 12 小时光照/12 小时黑暗循环下，可以自由进食和饮水。所有兔子被随机分配到四组，每组 6 只，分别喂食标准饲料（第 I 组）、高胆固醇饮食（HCD；含有 95.7% 标准普瑞纳饲料 + 3% 猪油 + 0.5% 胆固醇）（第 II 组）、HCD 饮食和 2.5 mg/kg/天阿卡波糖（第 III 组）或 HCD 饮食和 5.0 mg/kg/天阿卡波糖（第 IV 组）。在 25 周结束时，所有兔子在深度麻醉下通过耳缘静脉注射戊巴比妥（30 mg/kg iv）放血处死。在测量血清值之前，将血清储存在80°C 下。小心地移除主动脉弓和胸主动脉以保护内皮衬里，然后收集并清除粘附的软组织。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：细胞活力采用 MTT 法测定。将细胞接种于 24 孔培养板中，密度为 2×104 细胞/孔，孵育 48 小时，用不同浓度（0.5、1.0、2.0、3.0 和 5.0 μM）的阿卡波糖处理 24 小时；或用 TNF-α（20 ng/mL）预处理 24 小时或 48 小时，以评估阿卡波糖对 VSMC 生长和活力的剂量依赖性影响，在 37°C 的 5% CO2 湿润空气中用 0.5 mg/mL MTT 再培养 4 小时，并用异丙醇溶解。活细胞数与在 563 nm 处用分光光度法测量的甲产物浓度直接相关。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Zhang Q, et al. Acarbose Reduces Blood Glucose by Activating miR-10a-5p ａnd miR-664 in Diabetic Rats. PLoS One. 2013 Nov 18;8(11):e79697.[2]. Chan KC, et al. Pleiotropic effects of acarbose on atherosclerosis development in rabbits are mediated via upregulating AMPK signals. Sci Rep. 2016 Dec 7;6:3864[3]. Hanefeld M, et al. Acarbose: oral anti-diabetes drug with additional cardiovascular benefits [published correction appears in Expert Rev Cardiovasc Ther. 2009 Mar;7(3):330]. Expert Rev Cardiovasc Ther. 2008;6(2):153-163.[4]. Yee HS, et al. A review of the safety ａnd efficacy of acarbose in diabetes mellitus. Pharmacotherapy. 1996;16(5):792-805.[5]. Oki T, et al. Evaluation of alpha-glucosidase inhibition by using an immobilized assay system. Biol Pharm Bull. 2000;23(9):1084-1087.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。