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Amlexanox

MCE 国际站：Amlexanox

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：68302-57-8

纯度：0.9974

货号：HY-B0713

中文名称：氨来诺；氨来占司；安来诺克司；氨来占诺

Synonyms：氨来诺; AA673; Amoxanox; CHX3673

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Amlexanox (AA673; Amoxanox; CHX3673) 是特异性的 IKKε 和 TBK1 抑制剂，IC50 值为 1-2 μM。

体外：Amlexanox 增加 3T3-L1 脂肪细胞中 Ser172 上 TBK1 的磷酸化，并阻断聚肌胞苷：聚胞苷酸 (poly I:C) 刺激的干扰素反应因子 3 (IRF3) 的磷酸化，IRF3 是 IKKε 和 TBK1 的假定底物[1]。Amlexanox 在体外环境中有效抑制肥大细胞、嗜碱性粒细胞和嗜中性粒细胞释放组胺和白三烯，这可能是通过增加炎症细胞中的细胞内环 AMP 含量、膜稳定作用或抑制钙流入[2]。在原代骨髓来源的巨噬细胞 (BMM) 中，amlexanox 抑制破骨细胞形成和骨吸收。在分子水平上，amlexanox 抑制 RANKL 诱导的核因子-κB (NF-κB)、丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK)、c-Fos 和 NFATc1 的激活。Amlexanox 降低破骨细胞特异性基因的表达，包括 TRAP、MMP9、组织蛋白酶 K 和 NFATc1[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Amlexanox (100 mg/kg，po) 预防和逆转饮食诱导或遗传性肥胖，并在肥胖小鼠中产生可逆的体重减轻。Amlexanox 还导致这些小鼠的脂肪组织质量显著减少，循环脂联素增加。Amlexanox (25 mg/kg) 可显著改善已建立 DIO 的小鼠的胰岛素敏感性，经过 4 周的处理后，amlexanox 可显著改善葡萄糖[1]。Amlexanox 在第一次使用糊剂之前和每次都被证明可以抑制即时和之后的评估。分类量表也是迟发型超敏反应[2]。Amlexanox (20 mg/kg) 增强 BMSCs 的成骨细胞分化。在卵巢切除 (OVX) 小鼠模型中，amlexanox 通过抑制破骨细胞活性来防止 OVX 诱导的骨质流失[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：野生型雄性 C57BL/6 小鼠从八周龄开始以含有 45% 卡路里来自脂肪的 HFD 喂养，持续 12-24 周，而 ND C57BL/6 对照组则以含有 4.5% 脂肪的普通饲料喂养。C57BL/6 饮食中含有 ω-3 脂肪酸。通过在已进行 HFD 16 周的小鼠的饮食中添加罗格列酮化合物，进行三周的治疗。每只小鼠平均每天消耗 3.5 毫克/千克罗格列酮。AmLexanox 通过每日口服管饲法给药。对于预防组，在八周龄时开始与 HFD 喂养同时给予 amLexanox（25 毫克/千克或 100 毫克/千克）。对于治疗组，在 20 周龄时开始进行 12 周 HFD 后，以 25 毫克/千克 amLexanox 治疗。为了测试停用氨甲环酸的效果，治疗组小鼠在接受氨甲环酸治疗 8 周后从灌胃氨甲环酸改为对照载体。对照小鼠和 ob/ob 小鼠以正常饲料喂养，从 10 周龄开始灌胃 100 mg/kg 氨甲环酸或对照载体。动物被饲养在特定的无病原体设施中，有 12 小时光照/12 小时黑暗周期，并可自由进食和饮水。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：为了检查细胞增殖，根据制造商的说明使用 Cell Counting Kit-8。将 BMM 以 5×103 个细胞/孔的密度接种在 96 孔板中。24 小时后，在 M-CSF（30 ng/mL）存在下，每 2 天用不同浓度的 AmLexanox（0、1.5、3、6、12、25 μM）处理细胞 7 天。1、3、5 和 7 天后，将培养基替换为含有 10% CCK-8 的培养基，并将细胞在 37°C 下再孵育 2 小时。然后在 ELX800 吸光度微孔板读数仪上以 450 nm 的波长测量吸光度。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：体外激酶测定是通过将纯化的激酶 (IKKε 或 TBK1) 在含有 25 mM Tris (pH7.5)、10 mM MgCl2、1 mM DTT 和 10 M ATP 的激酶缓冲液中在 30°C 下孵育 30 分钟，同时存在 0.5 Ci γ-[32P]-ATP 和 1 g MBP/样品作为底物。通过添加 4x 十二烷基硫酸钠 (SDS) 样品缓冲液并在 95°C 下煮沸 5 分钟来停止激酶反应。上清液通过 SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳分离，转移到硝酸纤维素上，并使用 Typhoon 9410 磷光成像仪进行放射自显影分析。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：IKKε 1-2 μM (IC50) TBK1 1-2 μM (IC50)

参考文献：

[1]. Reilly SM, et al. An inhibitor of the protein kinases TBK1 ａnd IKK-e improves obesity-related metabolic dysfunctions in mice. Nat Med. 2013 Mar;19(3):313-21.[2]. Bell, J. AmLexanox for the treatment of recurrent aphthous ulcers. Clin Drug Investig, 2005. 25(9): p. 555-66.[3]. Zhang Y, et al. AmLexanox Suppresses Osteoclastogenesis ａnd Prevents Ovariectomy-Induced Bone Loss. Sci Rep. 2015 Sep 4;5:13575.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。